BMS：TYK2抑制剂氘可来昔替尼在中国获批上市!

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2023年10月19日，中国国家药监局（NMPA）官网批准批准百时美施贵宝公司申报的1类创新药氘可来昔替尼片（商品名：颂狄多）上市，该药适用于适合系统治疗或光疗的成年中重度斑块状银屑病患者。

氘可来昔替尼（deucravacitinib，英文商品名为Sotyktu）是一款选择性TYK2抑制剂，已在美国和欧盟等地获批上市，用于治疗中重度银屑病成人患者。

在美国，氘可来昔替尼的药价为2800美元/月，年用药费约为3.4万美元。

关于氘可来昔替尼

氘可来昔替尼（Deucravacitinib）是BMS开发的一款首创的TYK2抑制剂，也是近10年来全球首款获批上市的中度至重度斑块状银屑病口服治疗药物。

Deucravacitinib的获批是基于两项关键III期临床研究PEOTYK PSO-1和PEOTYK PSO-2，这是两项为期52周的国际多中心、随机、双盲、安慰剂和阳性对照的临床研究，评估了每日一次口服6mg deucravacitinib相比安慰剂及Otelza在治疗中重度斑块状银屑病患者时的疗效和安全性。其中POETYK PSO-2还包括24周后随机停药和再治疗阶段。共同主要研究终点均为与安慰剂相比，在第16周达到PASI 75和sPGA 0/1（静态医生总体评估评分0或1分）的患者比例。关键次要研究终点包括与Otezla相比，在第16周和第24周达到PASI 75、PASI 90和sPGA 0/1的患者比例。结果显示两项关键临床III期研究均达到主要及多项次要终点。

关于TYK2抑制剂

TYK2（tyrosine kinase 2）是一种重要的信号转导激酶，能够介导免疫信号传导，在适应性和先天免疫细胞中发挥重要调控作用。TYK2能够催化多种细胞因子受体下游STAT蛋白的磷酸化和活化，包括IL-23，IL-12和IFN-α/β。此前的遗传学研究表明，导致TYK2激酶活性降低的突变对多种自身免疫和炎症性疾病具有保护作用，抑制TYK2能够通过抑制IL-23/Th17/Th22来治疗银屑病。

TYK2主要通过和JAK1或JAK2形成二聚体来传导下游信号。此前已有多款JAK抑制剂上市，用于自身免疫疾病的治疗，然而由于JAK1-3处于多种细胞因子的下游，因此此前的JAK抑制剂存在比较严重的安全性问题，被FDA给予黑框警告，而通过抑制TYK2有望避免这些问题。

TYK2主要通过和JAK1或JAK2形成二聚体来传导下游信号。此前已有多款JAK抑制剂上市，用于自身免疫疾病的治疗，然而由于JAK1-3处于多种细胞因子的下游，因此此前的JAK抑制剂存在比较严重的安全性问题，被FDA给予黑框警告，而通过抑制TYK2有望避免这些问题。

据不完全统计，目前在研的TYK2抑制剂约60余种，获批仅有BMS的氘可来昔替尼。

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