青霉素类的药物特性及其临床定位

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引言

抗菌治疗是临床上最常使用的疗法之一。然而，面对种类繁多、适应证、作用机理及副作用各异的抗菌药物，要熟习其特点并做到合理选用，并非易事。本文将总结β内酰胺类中青霉素类药物特性及其临床特点，以饕读者。

β内酰胺类抗菌药的分类：青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、单酰胺类、碳青霉烯类、青霉烯类、氧头孢烯类、β内酰胺酶抑制剂合剂；

表1 β内酰胺类抗菌药异同

共同特性

不同特性

• 结构上均具有β内酰胺环

• 杀菌剂

• 多数品种半衰期1h左右，需每日多次给药

• 临床应用指征广，可用于各类细菌性感染

• 多数品种不良反应少，必要时可大剂量给药

• 相同特性品种间存在交叉耐药

• 分为多个亚类，各亚类内品种间抗菌谱也不完全相同，如第三代头孢菌素间的抗菌谱不同

• 各品种的代谢、排泄途径不同，在脏器功能不全等特殊人群需作不同的剂量调整

• 各品种间不良反应不同

一

青霉素类特点

杀菌作用强、毒性低；新品种抗菌谱广、价廉；青霉素G大剂量CSF浓度高；过敏反应率高

表2 青霉素类分类

不耐酶青霉素

青霉素、青霉素V

耐酶青霉素

苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林

广谱青霉素

• 氨基青霉素：、

• 抗假单胞菌青霉素：哌拉西林、替卡西林、磺苄西林

• 脲基青霉素：阿洛西林、美洛西林

1

不耐酶青霉素（青霉素G）

• 对链球菌属包括A组链球菌、草绿色链球菌等具高度抗菌活性，肺炎链球菌近年来出现耐药株（PISP、PRSP）；

• 临床适应症：首选用药：溶链、肺球、脑膜炎球菌所致肺炎、心内膜炎、脑膜炎，螺旋体所致的梅毒、钩端螺旋体；其他病原体所致的气性坏疽、淋病、鼠咬热；

• 不良反应：主要为过敏反应：过敏反应：过敏性休克、皮疹、药物热等；其他不良反应发生率低。

2

其他不耐酶青霉素

• 青霉素V：抗菌谱与青霉素G相仿，抗菌活性青霉素较差；对胃酸稳定性高，可口服给药，生物利用度60%；每日1-2g，分4次口服。

• 普鲁卡因青霉素：为青霉素的普鲁卡因盐，供深部肌注用，现临床应用减少。

• 苄星青霉素：为青霉素的二苄基乙二胺盐，长效青霉素。用于风湿热的预防。

3

耐酶青霉素：苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林

• 抗菌作用：对甲氧西林敏感金葡菌（MSSA）具抗菌活性，对表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌等革兰阳性球菌具有良好抗菌活性，革兰阴性杆菌对其耐药，MRSA对其耐药；

• 临床适应症：MSSA所致败血症、心内膜炎、肺炎、皮肤软组织感染，对于MSSA感染疗效优于万古霉素

• 苯唑西林每日4-6g，分3-4次静滴，严重感染可加至12g/d。

4

氨基青霉素：氨苄西林、阿莫西林

• 氯唑西林对化脓性链球菌、无乳链球菌、肺炎链球菌有较强活性，但略逊于青霉素；对肠球菌属和李斯特菌属的作用优于青霉素；

• 临床应用指征：首选：肠球菌、李斯特、流感嗜血杆菌所致脑膜炎、肺部感染、尿路感染等；其他：溶链、肺球、放线菌所致呼吸道感染、伤寒、心内膜炎等；

• 静脉给药剂量为每日4g-12g，分3-4次，每日最高剂量不超过16g；

• 阿莫西林：抗菌谱同氨苄西林，口服生物利用度60%-75%，成人口服剂为每日1.5g-4g，分3-4次

5

抗假单胞菌青霉素：哌拉西林、替卡西林、磺苄西林

• 对具良好抗菌活性，对肠球菌的作用低于氨苄西林；

• 临床适应症：铜绿假单胞菌和各种敏感革兰阴性杆菌所致的败血症，呼吸道感染，尿路感染，胆道感染，腹腔感染，妇科感染，皮肤、软组织感染，骨、关节感染；中性粒细胞减少症和免疫缺陷患者的感染；严重感染，常与氨基苷类抗生素合用；

• 哌拉西林成人每日4g

  -12g，严重者每日16g，分4次静滴；替卡西林、磺苄西林的抗菌活性较差，临床应用少

6

脲基青霉素：阿洛西林、美洛西林

• 对链球菌、肠球菌及铜绿假单胞菌具有较好抗菌活性

• 临床适应症：主要用于治疗铜绿假单胞菌及其它敏感革兰阴性杆菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、生殖系统感染及败血症、脑膜炎等；严重感染与氨基糖苷类合用；

• 给药方案：阿洛西林：每日12g-16g，分2-4次静脉滴注；美洛西林：每日8g-20g，分4次静脉滴注

二

青霉素类仍为许多感染的首选药物

青霉素G：溶链、肺球、脑膜炎球菌所致肺炎、SBE、脑膜炎，其他病原体所致的气性坏疽、淋病、梅毒、钩端螺旋体、鼠咬热；

氨苄西林：溶链、肺球、肠球、李斯特、流感杆菌、伤寒所致小儿脑膜炎伤寒、尿感、心内膜炎；

阿莫西林：同氨苄西林，用于泌尿、呼吸道、伤寒；

苯唑西林：MSSA所致败血症、SBE、肺炎、皮肤软组织感染；

哌拉西林：多数肠杆菌、假单胞菌、厌氧菌所致呼吸、泌尿、腹腔及盆感染。

三

青霉素与头孢：到底要不要皮试？

青霉素需要皮试，青霉素过敏发生率与药物纯度有关，使用青霉素前须详细询问病史：如既往用药史及过敏史，包括青霉素类及其他药物、家族史、食物过敏史、过敏性疾病史如过敏性哮喘等；

头孢菌素与青霉素类交叉过敏发生率3-8%，青霉素过敏者，慎用头孢菌素；如有青霉素过敏严重史者，禁用头孢菌素，头孢菌素不提倡常规皮试。

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参考文献：

1. β内酰胺类抗菌药物皮肤试验指导原则（2021年版）

2. β‐内酰胺类抗生素/β‐内酰胺酶抑制剂复方制剂临床应用专家共识. 中华医学杂志, 2020,100(10)：738-747.

3. 杨宝峰,陈建国主编.《药理学》.人民卫生出版社, 第9版,369-378.

责任编辑：砍树

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