这几类心血管疾病患者，β受体拮抗剂如何选？怎么用？

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引言

β肾上腺素受体拮抗药（beta-adrenoceptor blocking drug），简称β受体拮抗药，能阻断心脏外周血管β受体，已广泛应用于心血管疾病。许多β受体拮抗药用于临床疾病虽有等效应，但在治疗特殊疾病时可能选择不同的β受体拮抗药，并在应用中应注意个体差异。本文将总结其在心内科用药要点。

一

临床禁忌证证

• β受体拮抗药减慢心率，抑制心肌，故严重心动过缓（心率<每分钟55次）或二度、三度房室传导阻滞患者禁用；

• β受体拮抗药不应用于病情不稳定的心衰患者；

• 收缩压小于90mmHg者不用；

• β受体拮抗药可诱发哮喘，有哮喘史和支气管痉挛的患者应避免应用，若必需时应选用心脏选择性β受体拮抗药，而且使用时应格外小心；

• β受体拮抗药有脂溶性和水溶性之分，脂溶性β受体拮抗药（如美托洛尔）可能引起睡眠障碍，水溶性β受体拮抗药（如阿替洛尔）从肾脏排泄，肾受损时剂量应减量。

• 索他洛尔可延长心电图QT间期，偶引起致命的室性心动过速，且服用索他洛尔的患者应注意避免低血钾的发生。

二

在高血压方面的应用

• 机制：β受体拮抗药通过降低心排血量，改变压力感受器反射的敏感性，阻滞外周血管β受体和抑制肾素分泌等机制降低血压；

• 适应证适用于：在快速心律失常（窦速，房颤）、冠心病（稳定或不稳定性心绞痛、心肌梗死）和心力衰竭合并高血压的患者治疗中，具有不可替代的地位。此外，高血压伴心率增快，焦虑、精神压力大等交感神经活性过高的患者，围手术期高血压，青光眼和妊娠高血压患者也宜用β受体拮抗药。β受体拮抗药主要用于轻中度高血压，尤其是静息时心率较快的中青年患者或合并心绞痛者。在高血压合并冠心病或慢性稳定心衰患者应常规使用β受体持抗药。对于无并发症的高血压患者，特别是老年无并发症的高血压患者，可能其他抗高血压药比β受体拮抗药更适合常规初始治疗；

• 禁忌证：在无并发症的高血压合并糖尿病患者，或有发生糖尿病的高危患者，应避免使用β受体拮抗药，特别是避免β受体拮抗药和氢氯噻嗪联合使用。在嗜铬细胞瘤患者，为了控制心率，常用β受体拮抗药，但为了避免高血压危象发生，应与α受体拮抗药酚苄明联合使用；

• 常用于高血压治疗的β受体拮抗药有普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔、拉贝洛尔和卡维地洛等。

三

在慢性稳定型心绞痛方面的应用

• β受体拮抗药用于冠心病二级预防。通过降低心肌耗氧，减少心脏做功而缓解心绞痛症状，改善运动耐力，特别是有效控制劳力性心绞痛。β受体拮抗药剂量应个体化，根据心率调整剂量，静息心率每分钟50～60次为目标剂量。

四

在ST段抬高急性心肌梗死方面的应用

• 在无心力衰竭、低心排血量、心源性休克危险以及其他β受体拮抗药相对禁忌证者，在24小时内开始口服β受体拮抗药。合并高血压的患者可先静脉注射β受体拮抗药，如美托洛尔5mg静脉注射，必要时可每5分钟重复1次，总量15mg。最后一次静脉注射后开始口服美托洛尔25~50mg，每6~8小时1次，48小时后用维持量一次25~100mg，一日2次。有条件者应使用美托洛尔缓释片（琥珀酸美托洛尔）一日1次口服。

• 使用期间应监测血压、心率、心律和心电图，并听诊肺部罗音。β受体拮抗药的目标心率为每分钟60次左右。急性期早期应用β受体抗药可降低早期死亡率。

五

在不稳定型心绞痛/非ST段抬高心肌梗死的应用

• 如无禁忌证，应尽早使用β受体拮抗药，高危及进行性静息性心绞痛患者，可先静脉注射β受体拮抗药，然后改为口服，中、低危患者可以口服β受体拮抗药。

六

在慢性稳定型收缩性心力衰竭方面的应用

• β受体拮抗药阻断慢性心衰时肾上腺素能系统的激活介导的心肌重构。所有慢性收缩性心衰（NYHA II-IV级）患者，无禁忌证，无液体猪留，体重恒定，病情稳定的患者可应用β受体拮抗药。通常在ACEI/ARNI/ARB和利尿药基础上加用β受体拮抗药；

• β受体拮抗药应小剂量开始，根据患者耐受情况（血压、心率、心衰症状和体重）逐渐增加剂量，每2~4周剂量加倍至目标剂量或最大耐受剂量。治疗期间应注意低血压、心动过缓、液体猪留、体重和心力衰竭恶化等。

• 避免突然停药引起反跳现象——“撤药综合征”（长期应用拮抗剂可使相应受体数量升高，产生受体向上调节所致）。减量应缓慢。

表1 常用的β受体拮抗药起始剂量及目标剂量汇总表

常用药物起始剂量目标剂量琥珀酸美托洛尔 11.875～23.75mg，1次/d 190mg，1次/d 比索洛尔 1.25mg，1次/d 10mg，1次/d 卡维地洛 3.125mg，2次/d 25mg，2次/d 酒石酸美托洛尔 6.25mg，2~3次/d 50mg，2～3次/d

参考文献：

1. 葛均波，钟南山. 人卫版内科学(第9版). 2018.

2. 中华医学会心血管病学分会，中华心血管病杂志编辑委员会. β肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识. 中华心血管病杂志，2009，37(03):195-209.

3. 应用β肾上腺素能受体阻滞剂规范治疗冠心病中国专家共识组. 应用 β 肾上腺素能受体阻滞剂规范治疗冠心病的中国专家共识. 中国循环杂志, 2020, 35: 108-123.

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本文首发：医学界心血管频道

责任编辑：彭建萍

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