前体药物(prodrug),也称前药、药前体等,是指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。前药本身没有生物活性或活性很低,经过体内代谢后变为有活性的物质,这一过程的目的在于增加药的生物利用度,加强靶向性,降低药的副作用。目前前体药物分为两大类:载体前体药(carrier-prodrug)和生物前体(bioprecursor)。
前药的优点:可延长药在体内的作用时间。运用此策略是将单抗与特定的酶进行连接,先注入单抗一酶偶联物,间隔一定时间后再注入前药,使其在靶部位活化。现已有单抗碱性-磷酸酶偶联物合并磷酸丝裂霉素,单抗一胞密啶脱氨酶偶联物合并5-Fu。
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