乐伐替尼简介:
乐伐替尼(Lenvatinib,又译为:乐伐替尼),研发代号:E7080,是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3,亦可抑制其他与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3,4和血小板衍化生长因子受体α(PDGFRα),KIT及RET。乐伐替尼是由日本卫材株式会社开发的抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1 (FLT1)、VEGFR2 (KDR)和VEGFR3 (FLT4)激酶活性的受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。乐伐替尼去年已在美国和日本获批相同适应症。这是乐伐替尼在获批治疗甲状腺癌和肾癌之后的最新适应症。同年九月,乐伐替尼正式进入中国市场。
乐伐替尼的优势:
乐伐替尼在肝癌治疗方面的优势:乐伐替尼对于肝癌的疗效已超越一代靶向药物多吉美,成为肝癌一线用药。在日本卫材制药进行的临床试验结果显示乐伐替尼于各方面均优于多吉美。
乐伐替尼在肾癌治疗方面的优势:与之前单独使用依维莫司相比,在与乐伐替尼联用后其优势尽显,来源自基于二期临床研究的数据,无论是在有效率还是在无进展生存期又或是总生存期方面都取得了更好的成绩,于是16年5月13日,乐伐替尼最终被美国药监局批准与依维莫司联用治疗既往接受抗血管生成药物失败的晚期肾细胞癌。
乐伐替尼在分化型甲状腺癌治疗方面的优势:在处于持续进展中的分化型甲状腺癌其癌灶无法使用手术处理,而之前的碘131治疗也已失效,这时可以使用乐伐替尼用于治疗,无可挑剔的时乐伐替尼乃是目前治疗分化型甲状腺癌最有效的靶向药,与目前仍然临床中的十多种靶向药物相比,乐伐替尼以60%至70%的有效率排名第一,目前在美国获得审批的用于治疗乳头甲状腺癌以及滤泡状甲状腺癌的药物仅有两种:多吉美和乐伐替尼,乐伐替尼是当之无愧的难治性甲状腺癌的一线用药。
用法用量:
甲状腺癌(DTC):每日24mg,口服,每日一次;肾细胞癌(RCC):18mg仑伐替尼+5mg依维莫司,口服,每日一次;肝细胞癌(HCC):体重≥60kg,12mg,每日一次;体重<60kg,8mg,每日一次。
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