陕西
蛋白水解靶向嵌合分子(protein proteolysis-targeting chimeras,PROTAC)是一种可以募集靶蛋白和靶蛋白降解酶的杂合双功能化合物,利用泛素-蛋白酶体途径特异性地降解靶蛋白.针对在各个分部区域中的靶点都有相应的 PROTAC小分子报道，根据合适的蛋白配体、E3泛素连接酶配体所设计的PROTAC分子可以对核内蛋白、跨膜蛋白、胞浆蛋白有相应的降解作用。
PROTAC技术的应用：
一、以核内蛋白为靶点的应用
PROTAC小分子多以核受体及溴结构域和额外末端家族为靶点，通过降解相应蛋白解决耐药性的问题。细胞核内存在的蛋白质包括核受体、组蛋白等。核受体是后生动物中含量丰富的转录调节因子之一，在新陈代谢、稳态的维持等方面发挥功能。
二、以跨膜蛋白为靶点的应用
以跨膜蛋白为靶点的PROTAC分子数量较少，且大都以受体酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinase,RTK）为靶点。与RTK活性的传统策略不同，有可能产生完整和持久的下游信号失活，并绕过“kinome重接线”的问题，即通过替代激酶( gravese）抑制受体信号导致补偿反馈激活。
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 TFA (2361119-88-0 free base)、(S,R,S)-AHPC-C4-NH2、(S,R,S)-AHPC-C4-NH2 dihydrochloride、(S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride、(S,R,S)-AHPC-C5-COOH、(S,R,S)-AHPC-C5-NH2、(S,R,S)-AHPC-C6-NH2、(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 dihydrochloride、(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride、(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl、(S,R,S)-AHPC-C7-amine
酪氨酸激酶3(FLT3)-PROTAC
蛋白降解靶向联合体PROTAC技术
靶向突变型SHP2-PROTAC小分子
靶向MALT1蛋白降解的异质双功能PROTAC分子
CRBN配体PROTAC分子靶向修饰
CRL E3泛素连接的PROTAC小分子
瑞禧WFF.2022.7
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