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神经科常用药物最佳服药时间

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神经科疾病种类繁多,相应的治疗药物也数目众多,当患者面对着许多药物的时候很容易对一个问题犯难:这个药该什么时候吃?今日笔者特此对部分神经科常用药物的最佳服药时间进行总结,希望对大家有所帮助。

服药说明:

空腹:早晨餐前1小时;

饭前:饭前15-60分钟服用;

饭后:饭后15-30分钟服用;

餐中:进餐少许后服药,药服完后可继续用餐;

晨服:早上服(早餐前或早餐后);

睡前:睡前15~30分钟服用。

抗血小板药物

阿司匹林

抗血小板聚集药物的常见代表为阿司匹林,那么它究竟应该是早上还是晚上服用呢?

人体早上 6 点至 10 点血液黏稠度较高,血压、心率水平也较高,是心脑血管事件高发时间段。因此,为达到预防和治疗心脑血管疾病的最佳效果,有人主张在早晨服药最为适宜。

但从阿司匹林的作用机制来讲,并无依据。阿司匹林抗血小板作用可以持续 7~10 天(即血小板的整个生命周期),且不可逆,因此,理论来讲,每天何时服用阿司匹林并无差别。

结论:纠结早晨服药还是晚上服药意义不大,最重要的是每天坚持服药。

阿司匹林口服可对胃部造成强烈刺激,易造成胃黏膜损伤从而诱发胃出血,因此,阿司匹林普通剂型餐后服用更为合适。

但是,目前临床上绝大多数使用阿司匹林肠溶片。

大部分阿司匹林肠溶剂型呈 PH 值依赖性,空腹状态下,胃内的 PH 值约为 1-2,是一个强酸环境,阿司匹林基本不溶解;到达十二指肠后在肠道的碱性环境中才开始溶解,故不会对胃黏膜产生直接的刺激与损伤作用。

若餐后服用,其一可能会增加药物在胃内滞留的时间,导致一部分药物从肠溶包膜中析出,从而刺激胃粘膜;其二某些食物可能会改变胃内的酸碱环境,导致药物在胃内溶解,增加胃部不良反应的风险。所以阿司匹林肠溶片以餐前服用为佳。

氯吡格雷

氯吡格雷属于血小板聚集抑制剂,主要通过选择性地抑制二磷酸腺苷(ADP)与其血小板特异性受体发生不可逆的结合,从而抑制血小板的活化,发挥抗血小板作用,它是一种前体药物,在体内必须经过肝药酶的代谢,才能生成具有抑制血小板聚集的活性代谢产物,具有抗血小板作用强,持续时间长,口服吸收好,不良反应少等优点,在临床上主要用于预防动脉粥样硬化血栓形成,如急性心肌梗死后血栓的形成、脑血管意外后血栓的形成以及冠状动脉支架植入术后血栓的形成等。

即使按照说明书和指南推荐的剂量服用氯吡格雷,有一部分患者也不能达到预期的抗血小板效果,甚至发生心肌梗死或脑卒中等心血管事件,危及生命,这种现象被称为氯吡格雷抵抗,氯吡格雷的口服吸收率是影响氯吡格雷抵抗的一个重要因素,有研究表明,食物易对氯吡格雷的吸收产生影响,餐后服用氯吡格雷其血药浓度和生物利用度均明显增高,且作用时间延长,因此餐后服用氯吡格雷明显增加氯吡格雷的口服吸收率,可有效预防氯吡格雷抵抗,推荐餐后半小时服用氯吡格雷。

氯吡格雷每日一次,每次一片(75mg),从第一天便开始明显抑制血小板聚集,随着服药时间延长,这种抑制作用逐步增强,在3-7天达到稳定的血药浓度,这时每天服用氯吡格雷1片对血小板的平均抑制水平可达到40%-60%,一般在停药后5天内血小板聚集程度才会回复到原来的水平,氯吡格雷对血小板的抑制作用是不可逆的,最多可抑制血小板功能长达7-10天,因此,早晚服用均可,坚持服药,不擅自停药,才是最重要的,用药前最好完成基因检测,明确基因形态,如果是慢代谢患者,应增加氯吡格雷的用药剂量或换用其他抗血小板药物。

总之,氯吡格雷是临床上常用的抗血小板药,餐后服用可明显提高氯吡格雷的口服吸收率,可有效预防氯吡格雷抵抗,此外,氯吡格雷对血小板的抑制作用强,作用时间长,早晚服用均可,用药前应明确基因型,以便调整用药剂量

替格瑞洛

是一种新型抗血小板药物,属于环戊基三唑嘧啶类,是第一个可逆性结合抑制二磷酸腺苷(ADP)P2Y12受体的口服药物,其本身即为活性药物,口服给药,平均绝对生物利用度36%。在我国健康人群中,替格瑞洛血药浓度平均达峰时间为2小时,半衰期为10.9~14.9小时。替格瑞洛不受年龄、性别、饮食及CYP2C19基因型的影响,起效快,作用时间短,与氯吡格雷相比,具有更快、更强及更一致的抗血小板活性。

对于急性冠脉综合征患者,替格瑞洛的起始剂量为单次负荷量180mg(90mg × 2片),然后维持给药,维持剂量为每次1片(90mg),每日两次,推荐维持治疗12个月。对于有心肌梗死病史、需要长期治疗的患者,推荐给药剂量为60mg,每日两次。除非有明确禁忌,替格瑞洛应与阿司匹林联合用药,阿司匹林的维持剂量为每次75~100mg,每日一次。替格瑞洛饭前或饭后服用均可,推荐饭前服用,生物利用度更高,吸收更好。如果将氯吡格雷等其它抗血小板药物更换为替格瑞洛,应在其它抗血小板药物最后一次给药后24小时给予首剂替格瑞洛。治疗中应尽量避免漏服,如果患者漏服了一次,应在下次服药时间服用一片,不要服用双倍剂量。

降脂药

是指降低血脂水平的药物。高血脂容易诱发各类疾病,需要根据患者具体情况用药。此外,大家知道降脂药在什么时候服用最好吗?

医生开他汀类降脂药时,都会嘱咐睡前吃。这是因为胆固醇主要在夜间合成,睡前服用能最大限度地抑制胆固醇的合成,效果最好。

如果1天吃1次,可以睡前半小时服用。如果1天2次,可以早晚服用,晚上那次也在睡前半小时服用。

个别他汀类药物的吸收和食物有关,比如洛伐他汀,就不是睡前服,而是吃饭时服用。

长效他汀类药物如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀,降脂效果可持续24小时以上;一些短效药物,现在也有的做成了作用时间长的缓释剂型,比如氟伐他汀钠缓释片。这几种药物在一天的任意时间服用都可以。但为了好记,建议最好还是在睡前半小时服药。

而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀半衰期长,降脂效果好,可在一天内的任何固定时间服用。

另一种常见的降脂药物就是贝特类药物。通常用于降低甘油三酯,建议随餐服用。

降压药

血压在生理状态下呈现较为明显的昼夜节律,即睡眠时段血压较白天清醒时段明显下降,在清晨时段从睡眠至觉醒,血压呈明显上升趋势。生理情况下,夜间的收缩压和舒张压较白天血压下降10% ~ 20%。

动态血压昼夜节律


临床上常根据夜间血压下降比值将血压的昼夜节律分为杓型(>10%~20%)、非杓型(0~10%)、反杓型< 0)及超杓型(>20%)。


1、杓型高血压


多数高血压病患者,为杓型高血压,血压呈现两峰一谷(6:00-8:00达高峰,此后下降,在16:00-18:00血压再次升高,以后缓慢下降,直至凌晨0:00-2:00至最低值)的波动规律,可选择早晨服用降压药。


选择24 h 平稳降压的长效降压药可以控制清晨血压的大幅波动,并能减少因不能按时服药或漏服导致的晨峰血压增高。


2、非杓型高血压


对于非杓型高血压降低夜间血压,恢复杓型节律,可以显著减少心血管病的风险和不良事件的发生。


首选24h平稳降压的长效降压药物,单药或联合用药。若夜间血压控制仍不佳,降压药物可晚间或睡前服用。可选择CCB、ACEI、ARB或长效单片复方制剂(如:复方利血平氨苯蝶啶)。


若采用上述方法后夜间血压仍高,可在长效降压药物的基础上,尝试睡前加用中短效降压药物,如α1受体拮抗剂。


注意夜间血压过低及夜间起床时发生体位性低血压的可能。


3、超杓型血压患者


超杓型血压患者需要降低白天血压。清晨服用长效降压药物(如:硝苯地平控释片、氨氯地平、非洛地平缓释片等)。


若白天血压控制仍不佳,可选长效+中短效降压药物,注意中短效降压药物可能增加体位性低血压的风险。避免夜间服用降压药物,会加重超杓型血压模式。


4、反杓型血压患者


反杓型血压需要大幅度降低夜间血压,可于下午、晚间或睡前服用长效降压药。若夜间血压控制仍不佳,可睡前加用中、短效降压药物,使夜间血压进一步降低。


降压药与进食时间

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