北京
图片来自《自然•合成》(Nature Synthesis)
多手性中心化合物广泛存在于具有生物活性的天然产物以及药物分子中，发展高效高选择性不对称合成方法，同时实现相邻立体中心的相对和绝对构型的精准控制，可快速提供手性先导化合物或天然产物的所有立体异构体，并为研究立体结构—活性关系提供手性物质基础。
研究人员开发了一种金属/有机小分子协同催化立体发散性合成策略，从相同的反应原料出发，通过改变镍或方酰胺手性催化剂的构型，以高产率、高立体选择性实现炔丙基取代产物所有四种立体异构体的合成。基于该合成策略，实现了天然产物(-)-Physovenine、(-)-Esermethole和(-)-Physostigmine（如图1所示）的立体选择性合成，展现了良好的应用前景。
图1.镍/方酰胺联合催化立体发散式炔丙基化反应，图片来自中科大
图2.天然产物amathaspiramide D的立体发散性全合成
两篇论文第一作者分别是合肥微尺度物质科学国家研究中心博士研究生胡庆东以及何卓卓、彭凌子（共同一作）。前述工作获得国家自然科学基金委、安徽省自然科学基金委、中国科学技术大学以及合肥微尺度物质科学国家研究中心支持。
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