中药千金藤素！我国科学家发现新冠治疗新药并获发明专利授权

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5月13日新华网发布，我国科学家发现新冠治疗新药获得国家发明专利授权。专利说明书显示，10uM（微摩尔/升）的千金藤素抑制冠状病毒复制的倍数为15393倍。

■来源 |医馆界综合整理

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一万五千多倍的数字代表什么？5月12日，科技日报记者专访了这一新药的专利发明人北京化工大学生命科学与技术学院院长童贻刚教授。

“这个数字通俗地讲，可以理解为不用千金藤素药物时如果有15393个病毒，在用10微摩尔/升千金藤素药物的情况下，病毒数将只有1个。也就是说，很少量的千金藤素就能阻止新冠病毒扩增和传播。”童贻刚表示，从目前的研究数据看，该药物抑制新冠病毒的能力在所有人类发现的新冠病毒抑制剂中排名靠前。美国学者此前也在《科学》发表论文证实，千金藤素的数据在其研究的26种药物中数据亮眼，而且优于已经获批上市的瑞德西韦和帕罗韦德。

我国学者首发

多团队验证

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2020年1月开始，童贻刚团队就利用独有的药物筛选平台对数千种药物进行筛选。

“由于筛选平台不需要特殊实验室、负压操作等设备，所以我们筛选的速度快；也由于平台依靠的穿山甲冠状病毒与新冠病毒在基因组和关键蛋白（S蛋白）上的同源性高，筛选出来的结果更可靠。”童贻刚说，团队于2020年2月最早原创发现千金藤素具有超强抗新冠病毒活性，同年3月发表的相关论文，现已成为ESI高被引论文。

与此同时，童贻刚进一步联合钟南山院士团队赵金存教授和石正丽教授团队用新冠病毒对千金藤素的抗新冠病毒效果进行了验证，确认了该药物的抗新冠病毒效果。

数据脱颖而出

待开展临床试验

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受访团队供图

该项专利说明书中显示，对千金藤素、西拉菌素、盐酸甲氟喹这三种筛选出的抗新冠病毒有效化合物进行试验，10uM的千金藤素、西拉菌素、盐酸甲氟喹在细胞感染72小时后分别能抑制病毒复制15393倍、5053倍、31倍，实验结果均可重复。

2021年7月一篇刊登在《科学》杂志的文章印证了这一结论：研究者将千金藤素与25个其他的候选化合物放在一起进行了比较研究，结果显示，千金藤素抗新冠病毒的EC50（引起50%最大效应的浓度，数字越低越好）只需0.1uM，远低于其他候选药。

“我们国家最先发现千金藤素抗新冠的效果，研究也受到了科技部、北京市、教育部等多个项目的支持，我们希望能尽快开展临床试验研究让科技成果落地、切实用于抗疫。”童贻刚说，此次专利授权将助力开展进一步的临床试验研究。

千金藤

中药老药新用

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千金藤素是中药千金藤的活性化学成份，已有40多年的临床应用历史，常用于因肿瘤化疗放疗引起的粒细胞缺乏症，或其他原因引起的白细胞减少症。

千金藤素是一款老牌中成药，国家药监局数据库显示：国内获批的千金藤素制剂都是片剂，共4个批件。

目前国内有千金藤素制剂的4家企业，分别是沈阳管城制药、云南白药集团文山七花公司、云南白药集团大理药业、云南生物谷药业，均为中药类批件。另外，南宁百会药业拥有一个“千金藤啶碱片”的化药批件。

新冠疫情爆发以来，科学家研究千金藤素其实已有一段时间。

认识千金藤

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【基原】

为防己科千金藤属植物千金藤的根或茎叶。

分布于中国、日本、朝鲜、菲律宾、汤加群岛、社会群岛、印度尼西亚、印度和斯里兰卡。在中国见于河南、四川、湖北、湖南、江苏、浙江、安徽、江西、福建。生长于村边或旷野灌丛中。

千金藤的根含多种生物碱，为中国民间常用中草药，也是一种有价值的观叶藤本地被植物，既支撑架的造型艺术，也用于灌木丛林装点。千金藤还是一种多用途的植物，其块根可制淀粉和酿酒。

【原植物】

千金藤 Stephania japonica（Thunb.） Miers [Me-nispermum japonicum Thunb.] 多年生落叶藤本，长可达5m。全株无毛。根圆柱状，外皮暗褐色，内面黄白色。老茎木质化，小枝纤细，有直条纹。叶互生；叶柄长5~10cm，盾状着生；叶片阔卵形或卵圆形，长4~8cm，宽3~7cm，先端钝或微缺，基部近圆形或近平截，全缘，上面绿色，有光泽，下面粉白色，掌状脉7~9条。

【采收加工】

7~8月采收茎叶，10~11月挖根，晒干。

【成份】

千金藤茎、根含生物碱：千金藤碱（stephanine），表千金藤碱（epistephanine），次表千金藤碱（hypoepistepha-nine），间千金藤碱（metaphanine），原千金藤碱（protostepha-nine），原间千金藤碱（prometaphanine），千金藤比斯碱（stebi-simine），千金藤默星碱（stephamiersine），表千金藤默星碱（epistephamiersine），氧代千金藤默星碱（oxostephamiersine），千金藤松诺灵（stephasunoline），千金藤酮碱（stepinon-ine），莲花宁碱（hasubanonine），高千金藤诺灵（homos-ephanoline）和千金藤碱（steponine），千金藤福灵（stepholine），千金藤诺灵（stephanoline），轮环藤酚碱（cyclan-oline），岛藤碱（insularine），千金藤二胺（stephadiamine），氧代表千金藤默星碱（oxoepistephamiersine），毛叶含笑碱（lanuginosine ）。叶含氧代千金藤默星碱，16-氧代原间千金藤碱（16-oxo-prometaphanine），千金藤比斯碱。

【药理】

肌松作用：千金藤所含轮环藤酚碱对大鼠坐骨神经腓肠肌标本有肌松作用，能被新斯的明拮抗。2.神经节阻断作用：如刺激猫颈上交感神经节前纤维引起的瞬膜收缩；刺激犬大内脏神经引起的升压反应；刺激颈迷走神经末梢端产生的降压反应；刺激兔胃、猫骨盆神经引起的膀胱反应；刺激犬鼓索神经引起的唾液分泌增加以及烟碱引起的升压反应，均可被轮环藤酚碱阻断。3.其他作用：千金藤碱对大鼠W256癌和小鼠肉瘤S180均有抑制作用。轮环藤酚碱对结扎幽门大鼠引起的胃液及胃酸分泌有轻度抑制作用。

【药性】

《全国中草药汇编》：“苦、辛，寒。”

【功能主治】

清热解毒，祛风止痛，利水消肿。主治咽喉肿痛，痈肿疮疖，毒蛇咬伤，风湿痹痛，胃痛，脚气水肿。1.《本草拾遗》：“主一切血毒诸气，霍乱中恶，天行，虚劳，疟瘴，痰嗽不利，痈肿，蛇犬毒，药石发癫痫。” 2.《全国中草药汇编》：“清热解毒，利尿消肿，祛风止痛。治咽喉肿痛，牙痛，胃痛，水肿，脚气，尿急尿痛，小便不利，外阴湿疹，风湿关节痛；外用治跌打损伤，毒蛇咬伤，痈肿疮疖。”

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