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沙坦类药物是临床常用的抗高血压药物之一，属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB），作用于血管紧张素Ⅱ受体，抑制了引起血压升高的活性物质的释放，从而达到降压作用。
该类药物常见的有厄贝沙坦、氯沙坦、缬沙坦、替米沙坦等，种类各不相同，疗效也不一样，这类药物适用于合并了糖尿病、冠心病、慢性肾病的高血压患者，作用长效，不良反应较少。
今天我们就来深挖一下沙坦类药物，详细了解该类药物的各种信息。
沙坦类药物降压原理
ARB是最常用的高血压一线治疗药物之一。ARB通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ受体（AT1型），进而阻断了血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）收缩血管、升高血压、促进醛固酮分泌、水钠潴留、兴奋交感神经等作用。
AT1受体主要分布在人体的肾脏、心脏、血管平滑肌细胞、肾上腺皮质、脑、血小管、胎盘等部位，当它被血管紧张素II激活后会引起血管收缩、醛固酮合成并释放、肾血流减少、肾小管钠重吸收增加、交感神经活性增加等一系列生理活动，与人的血压水平密切相关。
7种常见沙坦类降压药用法用量
1
厄贝沙坦
■药代动力学：
厄贝沙坦用于治疗原发性高血压、合并高血压的2型糖尿病肾病。口服给药后，厄贝沙坦吸收良好；其绝对生物利用度为60%～80%，进食不会明显影响其生物利用度。血浆达峰时间为1～1.5小时，消除半衰期为11～15小时，三天内达稳态。
■用法用量：
厄贝沙坦通常建议的初始剂量和维持剂量为每日150mg，对某些特殊的病人，特别是进行血液透析和年龄超过75岁的病人，初始剂量可考虑用75mg。使用厄贝沙坦150mg（每天一次）。不能有效控制血压的患者，可将本品剂量增至300mg，或者加用利尿剂氢氯噻嗪。在患有2型糖尿病的高血压患者中，治疗初始剂量应为150mg（每天一次），并增量至300mg（每天一次），作为治疗肾病较好的维持剂量。
■适应证：
用于原发性高血压、合并高血压的2型糖尿病肾病的治疗。
2
氯沙坦
■药代动力学：
氯沙坦口服吸收迅速，0.5h~1h达到血药峰值浓度，肝脏首过效应比较显著，生物利用度为33%~37%，血浆蛋白结合率为98.7%，难通过血脑屏障。消除半衰期为1.5h~2h，在肝脏代谢后形成的产物，其活性比母体强很多，半衰期约为6h~9h，使降压作用进一步加强和持久。
■用法用量：
对大多数病人，通常起始和维持剂量为50mg（每天一次）。治疗3~6周可达到最大降压效果。在部分病人中，剂量增加到100mg（每天一次）可产生进一步的降压作用。对血管容量积不足的病人（例如应用大剂量利尿剂治疗的病人），可考虑采用25mg（每天一次）的起始剂量。
■适应证：
在《中国心力衰竭诊断和治疗指南2018》中提到氯沙坦有明确试验证据可用于高血压伴心衰的患者，此外一些临床研究表明氯沙坦钾具有促尿酸排泄的作用，并通过降低血尿酸水平使心血管事件减少13%~29%。
3
缬沙坦
■药代动力学：
对大多数患者，单剂口服2小时内产生降压效果，4~6小时达作用高峰，降压效果维持至服药后24小时以上。治疗2~4周后达最大降压疗效，并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步显著增强降压效果。
■用法用量：
缬沙坦推荐剂量为80mg（每天一次），与性别、年龄及种族无关。可以在进餐时或空腹时服用。建议每天在同一时间用药（如早晨）。未能充分控制血压的患者，日剂量可增至160mg或加用利尿剂。
■适应证：
在《中国心力衰竭诊断和治疗指南2018》中提到缬沙坦有明确试验证据可用于高血压伴心衰的患者。
4
坎地沙坦酯
■药代动力学：
坎地沙坦酯在体内迅速被水解成代谢物坎地沙坦，在服药4~6小时后达峰值后，然后缓慢下降。
■用法用量：
坎地沙坦酯通常口服，一般成人1日1次，4~8mg，必要时可增加剂量至12mg。一般在早餐后服用。
■适应证：
在《中国心力衰竭诊断和治疗指南2018》中提到坎地沙坦酯有明确试验证据可用于高血压伴心衰的患者。
5
替米沙坦
■药代动力学：
替米沙坦口服后被迅速吸收，绝对生物利用度平均值约为50%。空腹或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似，性别不同，血浆浓度不同。替米沙坦通过母体化合物与葡糖苷酸结合代谢。结合产物无药理学活性，最终清除半衰期>20小时。
■用法用量：
替米沙坦常用初始剂量为每次1粒（40mg），每日一次。在20~80mg的剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加人剂量，最大剂量为80mg（每天一次）。
■适应证：
替米沙坦用于成年人原发性高血压的治疗，降低心血管风险，年龄55岁及以上，存在发生严重心血管事件高峰假月不能接受血管紧张素转换（ACE）抑制剂治疗的患者，以降低具收心肌梗死、卒中或心血管疾病导致死亡的风险。
6
奥美沙坦酯
■药代动力学：
奥美沙坦酯不通过肝脏细胞色素P450系统代谢，对P450酶没有影响。因此，不会出现与这些酶抑制、诱导或者代谢相关的药物相互作用。奥美沙坦酯口服后经胃肠道吸收，迅速、完全地去酯化水解为奥美沙坦，绝对生物利用度大约是26%。口服给药1~2小时之后即达血药峰值浓度。进食不影响奥美沙坦的生物利用度。奥美沙坦酯迅速、完全地转化为奥美沙坦后，不再进一步代谢，按双相方式被消除，最终消除半衰期约为13小时。
■用法用量：
奥美沙坦酯在使用时剂量应个体化，在血容量正常的患者中，作为单一治疗的药物，通常推荐起始剂量为20mg（每天一次）。对经2周治疗后仍需进一步降低血压的患者，剂量可增至40mg（每天一次）。
■适应证：
奥美沙坦酯对慢性心衰患者心功能及血清IL-23、BNP的改善作用，得出结论在奥美沙坦酯应用于慢性心力衰竭患者的治疗中，可以有效的控制BNP、IL-23等的血清指标，对优化治疗慢性心衰伴高血压有很好的疗效，值得推广。
7
阿利沙坦酯
■药代动力学：
阿利沙坦酯是我国自主研发的血管紧张素受体拮抗剂。阿利沙坦酯通过在胃肠道中的酶水解，不通过肝脏代谢，可显著降低高血压患者的肝脏负担。该药口服吸收较好，半衰期约为10h。
■用法用量：
对大多数病人，通常起始和维持剂量为240mg（每天一次），继续增加剂量不能进一步提高疗效。治疗4周可达到最大降压效果。食物会降低本品的吸收，建议不与食物同时服用。
■适应证：
阿利沙坦酯片治疗原发性高血压的疗效及改善颈动脉硬化的临床研究得出结论：
（1）阿利沙坦酯片治疗轻-中度原发性高血压是有效的，疗效与缬沙坦胶囊相当。
（2）轻-中度原发性高血压患者长期服用阿利沙坦酯片，安全性高。
（3）阿利沙坦酯片可以改善颈动脉粥样硬化，对IMT的改善优于缬沙坦。
阿利沙坦酯治疗高血压合并稳定型心绞痛的临床效果观察得出结论：阿利沙坦酯治疗高血压合并稳定型心绞痛的降压效果比较显著，可明显减少患者心绞痛的发作次数，值得临床推广应用。
药物相互作用的区别
缬沙坦可升高地高辛的浓度，尽量不要合用；氯沙坦尽量不要与利福平和氟康唑等合用；厄贝沙坦与氯沙坦均需要经过CYP2C9酶的代谢，避免与同样需要这种酶代谢的药物合用。
所有的沙坦类药物要避免与非甾体抗炎药（如布洛芬、依托考昔等）、保钾利尿药（如螺内酯）、锂剂等合用，以免药物相互作用，诱发危险。
在药物副作用上这几种药物没有明显的区别，沙坦类药物常见的副作用有血钾升高、低血压、加重肾动脉狭窄等，双侧颈动脉狭窄患者、妊娠期女性、高钾血症患者禁用沙坦类药物，其他服用沙坦类药物的患者注意定期复查血钾、血压，检查肾脏功能。
参考文献：
[1]黄峻，黄祖瑚.临床药物手册(第五版).上海科学技术出版社.
[2]中华医学会心血管病学分会心力衰竭学组,等.中国心力衰竭诊断和治疗指南2018.2018, 46(10).
[3]胡静.临床医药文献电子杂志,2017,4(26):5109-5110.
[4]王少波.基层医学论坛.2017,21(04):446-447.
[5]屈文静,周静,李飞.岭南心血管病杂志.2017. DOI： 10.3969/j.issn.1007-9688.2017.02.16.
本文来源：医学界心血管频道
本文作者：吕雄
本文审核：赵洁慧
责任编辑：袁雪晴 章丽
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