2021年10月11日，绿叶制药宣布自主研发的1类新药——盐酸安舒法辛缓释片(Toludesvenlafaxine, LY03005)的药理特点和作用机制研究结果于近日在权威期刊《Frontiers in Pharmacology》上发表。《Frontiers in Pharmacology》为一份在药理学领域具有高影响力的全球性学术期刊。
LY03005用于治疗抑郁症，它是一个全新作用机制的新分子实体治疗药物，也是一种潜在的5-羟色胺(5-HT)、去甲肾上腺素(NE)和多巴胺(DA)三重再摄取抑制剂(SNDRIs)。
本次发表的研究结果表明LY03005的作用机制为通过侵占5-羟色胺转运体(SERT)、去甲肾上腺素转运体(NET)和多巴胺转运体(DAT)，以达到对5-HT、NE和DA的再摄取抑制作用。口服给药后，母药安舒法辛及其代谢产物去甲文拉法辛(ODV)均在下丘脑选择性分布，二者浓度大体相当，对5-HT、NE和DA的摄取抑制产生作用；LY03005为缓释片剂，随着药物的释放，安舒法辛和去甲文拉法辛以类似的浓度比例分布于药效靶器官下丘脑，综合表现出SNDRIs活性。
此外，通过大鼠抑郁模型研究可以发现LY03005可明显改善动物的抑郁症状，显著增加糖水消耗和血清睾酮水平，明显降低血清皮质酮水平；这一结论提示了LY03005具有改善快感缺失和性功能障碍的潜力。
该论文的通讯作者、绿叶制药集团非临床研究部副总裁、新药发现研究部负责人田京伟博士表示，“本项研究从机制上解释了LY03005的抗抑郁作用与5-HT/NE/DA的三重再摄取抑制相关; 以及有望改善已上市抗抑郁药物普遍存在的：1)起效缓慢、2)无法改善快感缺失(奖励驱动)、3)不能有效改善认知、4)导致性功能障碍的治疗潜力。另外，该项研究还通过非临床药代动力学数据和人体临床药代动力学数据的桥接，证实了LY03005在临床用药剂量下发挥三重再摄取抑制作用的可能，为LY03005上市后的临床使用提供了理论支持。”
目前，LY03005已在中国完成III期临床试验并达到预设终点。该产品的上市申请于今年6月获得中国国家药品监督管理局药品审评中心的受理，有望尽早为广大抑郁症患者带来新的治疗选择。
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