5月16日，在亚洲睡眠医学会第三届睡眠大会（ASSM 2021）上，北京大学人民医院韩芳教授公布了扬子江药业集团上海海雁医药科技有限公司的1类新药YZJ-1139治疗原发性失眠症的Ⅱ期临床试验结果，试验数据显示，YZJ-1139通过抑制食欲素受体从而改善睡眠，可以安全有效地改善失眠患者的睡眠效率，并具有量效关系。
YZJ-1139有望成为治疗失眠的新选择，为国内失眠患者带来新福音。
什么是食欲素
食欲素（Orexin）是一种由下丘脑自然产生的、主要在中枢神经系统起作用的神经肽，在调节摄食、能量代谢平衡、睡醒周期、血压等方面有广泛作用。
食欲素受体是G蛋白偶联受体，有两种亚型：OX1R和OX2R。
近年来，食欲素受体及其拮抗剂的研究越来越受到重视，已发现食欲素受体拮抗剂对失眠、肥胖、抑郁症、药物成瘾等疾病具有治疗作用，为人类寻找上述疾病的治疗提供了新的思路。
食欲素受体1（OX1R）和食欲素受体2（OX2R）
YZJ-1139简介
YZJ-1139是食欲素1型和2型双重受体（OX1R and OX2R）的高效拮抗剂，通过抑制食欲素受体从而改善睡眠，包括加快睡眠速度和延长睡眠时间。同时，YZJ-1139拥有吸收快速和半衰期适中的优势，可达到快速起效和次日残留效应低的效果，是国内首个完成临床Ⅱ期的食欲素受体拮抗剂。
YZJ-1139的Ⅱ期临床试验
YZJ-1139的Ⅱ期临床试验是随机、双盲、安慰剂平行对照设计，目的是评估YZJ-1139治疗原发性失眠症的有效性和安全性，探索最佳有效剂量，为Ⅲ期临床试验提供依据。
试验结果表明，YZJ-1139可剂量相关地改善睡眠效率，各剂量组均可以改善受试者睡眠效率至健康水平。同时，与安慰剂组相比，YZJ-1139未出现明显的中枢神经系统副作用，第二日残留效应低。YZJ-1139Ⅱ期临床试验的积极结果，为Ⅲ期临床试验提供了有力依据。
上海海雁医药科技有限公司
上海海雁医药科技有限公司创建于2011年，坐落于上海张江高科技园区，是扬子江药业集团的创新药研发基地和对外合作窗口。上海海雁聚焦神经镇痛和肿瘤及肿瘤免疫治疗领域，专注于1类化学创新药的研发，拥有全流程的小分子创新药研发模块，2017年被评为高新技术企业。
扬子江药业集团
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