失眠药物，一文读懂。
失眠症是临床最为常见的睡眠障碍。目前，右佐匹克隆、佐匹克隆、扎来普隆、唑吡坦等非苯二氮卓类药物（non-BZDs）已逐步取代苯二氮卓类药物（BZDs），成为临床常用的催眠药物。
01
非苯二氮卓类与苯二氮卓类的区别
γ-氨基丁酸（GABA）是一种抑制性神经递质。
GABAa受体是一个氯离子通道。γ-氨基丁酸与GABAa受体结合后，可促进氯离子内流，产生中枢神经抑制作用。
GABAa受体是由α、β、γ等亚基组成的复合体。
苯二氮卓类（BZDs）非选择性地激动GABAa受体上的γ亚基，具有镇静、催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用。
非苯二氮卓类（non-BZDs，Z-drugs）选择性地激动GABAa受体上的的α1亚基，具有镇静和催眠作用，但肌肉松弛和抗惊厥作用较弱。
苯二氮卓类有较强的肌肉松弛作用，可缓解大脑损伤所致的肌肉僵直，同时也增加跌倒风险。
美国老年学会的Beers标准认为：苯二氮类存在认知损伤、跌倒风险，老年人应尽量避免使用苯二氮类药物。
温馨提示：
佐匹克隆、扎来普隆、唑吡坦与GABAa受体的结合位点并不完全相同。
02
失眠患者的药物选择策略
2017年版《中国成人失眠诊断与治疗指南》推荐：
1.首选非苯二氮卓类（non- BZDs）。
2.如首选药物无效或无法依从，可更换为另一种非苯二氮卓类药物（右佐匹克隆、佐匹克隆、扎来普隆、唑吡坦）。
3.如首选药物无效或无法依从，也可以直接更换为短-中效的苯二氮卓类类（阿普唑仑、艾司唑仑、劳拉西泮、三唑仑）。
特别提醒：
虽然非苯二氮卓类药物具备长期应用的临床证据，但考虑到潜在的成瘾问题，尽可能短期使用，一般不超过4周。在4周以内，药物连续服用。
03
右佐匹克隆与佐匹克隆的区别
右佐匹克隆是S型佐匹克隆。
与佐匹克隆比较，右佐匹克隆起效更快（吸收快、达峰时间短），耐受性更好。
与右佐匹克隆比较，佐匹克隆的半衰期较短，第二天的残余效应更小。
04
唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆的区别
1.半衰期
非苯二氮卓类半衰期较短，次日残余效应降低，一般不产生日间困倦。
温馨提示：
1）唑吡坦：半衰期0.7~3.5小时（平均2.4小时），存在较大个体差异。
2）扎来普隆：半衰期1小时，服药3小时后，约87%的药物从体内消除，可用于入睡障碍患者，不用于睡眠维持障碍患者（不延长总睡眠时间，不减少觉醒次数）。
2.不良反应
1）唑吡坦：
梦游症（梦游驾车、做饭、打电话等）发生率较高。不仅可在初次用药时出现，而且可在用药一段时间后突然出现。仅限用于严重睡眠障碍患者的治疗，用药时间不超过4周。
2）佐匹克隆、右佐匹克隆：
可经唾液排泄，最常见不良反应是口腔出现苦味或金属味（发生率约4%）。
3.服药时间
预期入睡困难时，可于就寝前5~10分钟服用佐匹克隆、右佐匹克隆和扎来普隆；建议就寝前即刻服用唑吡坦（理论上可减少梦游事件风险）。
扎来普隆半衰期短，消除快，次日残余效应小。若夜间醒来无法再次入睡，且距预期起床时间≥4小时，可以服用扎来普隆。
特别提醒：
非苯二氮卓类催眠药，应从小剂量开始，当达到有效剂量后，不轻易减少或增加剂量。
非苯二氮卓类催眠药，虽然半衰期较短，但研究结果表明每周服药3~5天，即可达到睡眠要求，不需要每晚用药。
本文首发：药评中心
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