GLP-1单点红利转向全链纵深 多肽制剂行业长效+口服商业化爆发 国产构筑两大竞争护城河

一、多肽药物从GLP-1单点爆发转向全产业链纵深发展，多肽制剂长期发展空间广阔

多肽药物凭借高靶向性、低毒性和独特的作用机制，已成为继小分子化药和生物大分子药物之后又一重要的治疗力量。当前，多肽药物多为注射剂型，并且给药频次高，患者的依从性较差，通过对新剂型以及长效制剂的开发，有效地延长了多肽类药物在体内的半衰期，生物利用度明显提高，在多种疑难病症的治疗中为医生提供了可供选择的治疗手段，制剂技术的突破成为拓展市场空间的核心变量。

GLP-1 单品拉动多肽药物市场指数级扩容。司美格鲁肽、替尔泊肽等 GLP-1 多肽药物横扫糖尿病、肥胖、NASH 等适应症，2025 年两款核心产品合计销售额超 720 亿美元，验证了多肽药物在慢病领域的商业化巨大潜力。

GLP-1热潮在验证市场天花板的同时，也充分暴露了多肽药物产业的深层结构性短板：分子体内半衰期短、绝大多数仅能注射给药、患者依从性受限、长链多肽纯化难度大、高端制剂辅料与递送系统长期被海外垄断。在此背景下，行业的增长逻辑正经历从“靶点分子创新”向“制剂技术突破驱动全产业链价值释放”的根本性切换。长效缓释、口服递送、环肽结构修饰、原位植入、多肽偶联药物（PDC）制剂等技术成为产业竞争的核心抓手，长期发展空间广阔。

目前注射常规制剂仍占据多肽制剂 85% 以上存量市场，长效缓释微球 / 植入剂、口服多肽制剂、透皮制剂为未来增速最快三大细分，2030 年长效+口服制剂合计占比有望提升至 35% 以上。

数据来源：观研天下数据中心整理

二、长效缓释注射制剂产业化成熟，呈现“周制剂”向“月制剂”迭代趋势

长效缓释注射制剂是当前多肽药物产业升级进程中产业化成熟度最高、临床与商业化验证最为充分的技术发展主线，该技术通过有效延长多肽分子体内循环半衰期，从底层破解了多肽药物天然半衰期短、需高频次注射给药的行业固有痛点，也成为推动多肽行业摆脱 GLP-1 单一靶点爆发式增长、迈向全产业链纵深高质量发展的核心驱动引擎。

全球制药产业链已对长效缓释递送技术的长期价值形成高度重估。2026 年 1 月石药集团与阿斯利康达成潜在总金额高达 185 亿美元的重磅战略合作，交易核心即为石药自主搭建的长效缓释给药技术平台以及月度注射体重管理产品管线。根据协议约定，阿斯利康获得石药四款长效 GLP-1 系列候选产品除大中华区以外的全球独家开发与商业化权益，其中双靶点长效激动剂 SYH2082 已顺利推进至 Ⅰ 期临床阶段，这笔大额跨境授权充分印证长效递送平台的稀缺技术价值与国际认可度。

在剂型迭代趋势上，行业整体正从当前主流的一周一次周制剂，加速向每月一次乃至超长期给药周期的形态演进。石药集团自主研发的司美格鲁肽长效注射液 SYH9017 为国内首款获批临床的月度司美格鲁肽制剂，依托原位凝胶长效递送系统，药物经皮下注射后可在皮下形成药物贮库平稳缓释，临床前研究数据显示其减重疗效与已上市周制剂基本持平，但体内半衰期得到显著拉长，完全支撑一月一次的给药方案。

资料来源：观研天下整理

三、口服多肽制剂进入商业化爆发期，国内药企依托自主递送平台与环肽分子修饰构筑差异化竞争壁垒

根据观研报告网发布的《中国多肽制剂行业发展趋势研究与未来前景预测报告（2026-2033年）》显示，口服多肽制剂作为多肽药物第二大核心技术主线，属于具备行业范式革新能力的颠覆性长期赛道，相较注射剂型拥有三重突出商业红利：一是无创给药模式能够大幅提升肥胖、糖尿病等慢性疾病患者长期治疗依从性，有效拓宽下沉市场患者覆盖面；二是产品可常温储运、无需配套注射耗材，直接降低全产业链流通与使用成本；三是对已上市重磅注射类多肽药物开展口服剂型改良，能够实现产品生命周期二次延长，帮助企业搭建差异化竞争护城河。

2026 年全球口服环肽及多肽递送平台 BD 交易总规模已突破 60 亿美元，资本市场充分印证了赛道长期成长价值。从市场空间来看，口服多肽制剂增长弹性十分可观。以诺和诺德口服司美格鲁肽片剂 Rybelsus® 为例，该产品 2019 年获批上市后销售额连年快速增长，2025年单剂型销售收入达34.95亿美元，在司美格鲁肽 361 亿美元总销售额中占比约 9.7%。

数据来源：观研天下数据中心整理

除诺和诺德依托 Emisphere SNAC（Eligen™）技术平台开发的口服司美格鲁肽 Rybelsus® 外，全球第二款实现商业化的口服多肽制剂为 Chiasma 公司基于 TPE® 技术打造的口服奥曲肽 Mycapssa®，该产品以肠溶包衣为载体骨架，复配辛酸钠作为肠道吸收促进剂提升奥曲肽跨黏膜递送效率，获批适应症为肢端肥大症。海外药企还布局了多条差异化口服多肽递送技术管线，Oramed 的 POD™、Merrion Pharmaceuticals 的 GIPET、Enteris Biopharma 的 Peptelligence® 等技术平台均已进入不同层级的临床试验验证阶段，持续丰富口服多肽的技术路径体系。

资料来源：观研天下整理

从国内市场看，国内药企主要依托自研新型口服递送技术平台与环肽分子结构修饰构筑差异化竞争壁垒。

新一代复合口服递送技术平台：国内企业在吸收促进剂配方体系上实现技术突破，奥礼生物 Macoral® 平台、质肽生物 QLOral 平台采用复合渗透促进剂 + 多重酶抑制剂 + 肠溶骨架一体化保护架构，多重屏障协同抵御多肽降解、提升肠道吸收效率，口服相对生物利用度最高可达 SNAC 体系的近 10 倍，大幅削减原料药使用量，有效降低制剂生产成本，成为国产口服多肽改良型新药的核心技术壁垒。

环状多肽分子结构修饰：从分子结构层面优化稳定性是口服多肽重要研发方向：线性多肽经闭环修饰形成环肽后，分子空间构象刚性显著增强，抗胃酸、抗蛋白酶降解能力大幅提升，天然具备优异口服潜力。海外强生 Icotrokinra、默沙东 Enlicitide 两款口服环肽药物预计 2026 年前后获批；国内翰森制药 HS-20118 口服环肽推进至 Ⅱ 期临床阶段，该技术平台曾达成 23 亿美元大额海外授权交易，充分印证环肽口服递送技术极高的商业转化价值。

观研天下分析师认为：国内多肽制剂产业正处于仿制跟随向自主创新跨越的关键窗口期，依托原料药全球产能优势、改良型新药政策红利、高端辅料持续国产替代，叠加下游代谢、自免、肿瘤等海量临床需求，多肽制剂行业将迎来 3-5 年的高景气扩张周期，掌握核心制剂递送平台与规模化合规生产能力的企业将充分享受行业纵深发展的最大红利。

资料来源：观研天下整理（zlj）