2026年10月7日,诺华宣布,美国FDA已批准Rhapsido®(通用名:remibrutinib,瑞米布替尼)用于治疗经H1抗组胺药仍无法充分控制症状的成人症状性皮肤划痕症(SD)。这是该药物继2025年9月获批慢性自发性荨麻疹(CSU)之后拓展的全新适应症,也使Rhapsido成为目前唯一同时获批用于CSU和SD两种最常见慢性荨麻疹类型的处方药物。
疾病背景:被低估的“皮肤划痕”困扰
症状性皮肤划痕症是慢性诱导性荨麻疹(CIndU)中最常见的亚型,表现为皮肤受到摩擦、抓挠或轻微压力后,在数分钟内出现瘙痒性风团。据诺华2026年6月发布的EAACI数据,CIndU全球患病人数约2900万,其中超过50%的患者在接受H1抗组胺药治疗后仍承受显著疾病负担。
SD对患者日常生活的影响不容小觑。芝加哥大学Pritzker医学院临床教授Giselle Mosnaim表示:
SD是一种慢性、使人衰弱的疾病,治疗选择历来有限。
在Rhapsido获批之前,SD领域尚无获批的靶向治疗药物,患者长期面临“无药可用”的困境。
机制突破:从源头抑制组胺释放
Rhapsido是一种口服高选择性布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,其作用机制区别于传统抗组胺药物。BTK是FcεRI信号通路中的关键节点,在肥大细胞和嗜碱性粒细胞的脱颗粒过程中发挥核心作用。通过共价、不可逆地抑制BTK,Rhapsido可从源头阻断组胺及其他促炎介质的释放,从而在抗组胺药作用靶点之上游实现更上游的炎症控制。
这一机制不仅适用于CSU,也解释了其在SD中的疗效——两种疾病共享肥大细胞驱动的病理生理学基础。
RemIND试验:12周完全缓解率翻倍
此次SD适应症的获批基于III期RemIND临床试验的SD队列数据。
RemIND是一项52周、多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验,纳入115名在接受第二代H1抗组胺药治疗期间仍持续存在SD症状的成人患者,随机分配至Rhapsido 25 mg每日两次或安慰剂组。
在第12周时,Rhapsido组29.3%的患者实现风团完全缓解(Total Fric Score=0),安慰剂组为14.0%(p=0.0229),完全缓解率约为安慰剂的两倍。据HCPLive报道,第12周Rhapsido组与安慰剂组的治疗差异为15.0%(95% CI:0.3–29.7)。
更值得关注的是起效速度——治疗反应最早在第2周即可观察到,第2周Rhapsido组完全缓解率为29.3%,安慰剂组为8.8%(治疗差异20.5%,95% CI:6.6–34.4)。至第24周,完全缓解率维持在32.8% vs 15.8%。
安全性方面,Rhapsido在SD和CSU中的安全性特征一致,最常见不良事件(发生率≥3%)包括鼻咽炎、出血、头痛、恶心和腹痛,未观察到肝脏安全性问题,无需常规实验室监测。
从CSU到SD:BTK抑制剂的皮肤科版图
Rhapsido的SD获批,是诺华在BTK抑制剂赛道上系统性布局的最新一步。Rhapsido于2025年9月获FDA批准用于CSU,成为该领域首个口服靶向BTK抑制剂。据诺华2026年8月公告,Rhapsido随后获英国MHRA批准用于CSU。在中国,瑞普多®(瑞米布替尼片)于2025年11月获NMPA批准上市,2026年3月正式商业化。
据GlobalData分析师预测,Rhapsido在CSU领域的全球销售额到2032年将达到26亿美元。另有分析师估计,若其全部适应症开发成功,峰值年销售额可达90亿美元。
在CSU和SD之外,Rhapsido还在向更广泛的免疫介导性疾病拓展。诺华在今年2月披露,该药物正在化脓性汗腺炎和IgE介导的食物过敏(包括花生过敏)中开展临床研究,食物过敏III期项目计划于2026年启动。RemIND研究还评估了Rhapsido在寒冷性荨麻疹和胆碱能性荨麻疹中的疗效,诺华计划于2026年向全球监管机构提交更多申请。
临床意义
Rhapsido的SD获批,填补了症状性皮肤划痕症靶向治疗的长期空白。据诺华新闻稿,SD患者此前仅有抗组胺药一种选择,而超过50%的患者在标准抗组胺治疗后仍无法获得充分控制。Rhapsido提供了一种每日两次口服的靶向选择,且无需常规实验室监测,在便利性和安全性之间取得了平衡。
从更宏观的视角看,BTK抑制剂在皮肤科的应用正在从CSU向更广泛的肥大细胞驱动性疾病延伸。据2026年9月发表于《Clinical and Experimental Allergy》的一篇综述,Rhapsido已被纳入更新的国际CSU治疗算法,与omalizumab和dupilumab并列为第二代抗组胺药之后的二线添加治疗选项。随着SD适应症的加入,BTK抑制剂在慢性荨麻疹治疗格局中的权重正在进一步提升。
参考文献
[1] Novartis. Novartis Rhapsido® (remibrutinib) receives FDA approval as first treatment for symptomatic dermographism (SD), expanding its use beyond chronic spontaneous urticaria (CSU). October 7, 2026.
[2] Novartis. Novartis RemIND data at EAACI show Rhapsido® potential as first targeted therapy for chronic inducible urticaria (CIndU). June 12, 2026.
[3] Novartis. Novartis remibrutinib first therapy to achieve Phase III primary endpoint in chronic inducible urticaria (CIndU). February 25, 2026.
[4] Novartis. Novartis receives FDA approval for Rhapsido® (remibrutinib), the only oral, targeted BTKi treatment for chronic spontaneous urticaria (CSU). September 30, 2025.
[5] HCPLive. Remibrutinib Receives FDA Approval for Symptomatic Dermographism. October 7, 2026.
[6] MedPage Today. FDA Expands Indication for Urticaria Drug to Treat Symptomatic Dermographism. October 7, 2026.
[7] Practical Dermatology. FDA Approves Remibrutinib as First Treatment for Symptomatic Dermographism. October 7, 2026.
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