北京
国家知识产权局信息显示，勃林格殷格翰国际有限公司申请一项名为“用于制备PDE4B抑制剂1-({(5R)-2-[4-(5-氯嘧啶-2-基)哌啶-1-基]-5-氧代-6,7-二氢噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基}氨基)环丁基]甲醇的方法的新合成步骤”的专利，公开号CN122766616A，申请日期为2024年12月。
专利摘要显示，本发明涉及改进的制备中间体(VIII)的方法，其中在步骤a)中5‑氯‑2‑碘‑嘧啶及boc‑硼酸酯(V)在催化剂双(二‑叔丁基‑(4‑二甲基氨基苯基)膦)氯化钯‑II的存在下反应以产生中间体(VI)，并且其中在步骤b)中使中间体(VI)氢化以产生未经分离的中间体(VII)，并且其中在步骤c)中使未经分离的中间体(VII)与盐酸反应以产生中间体(VIII)。本发明进一步涉及制备中间体(XVIII)的方法，其为基本上对映异构纯的，含有≤ 0.5%的非所需对映异构体ent‑XVII，优选地相对于该非所需对映异构体ent‑XVII具有至少99.88%的对映异构体过量，并且具有小于30 ppm的钛含量，其中此基本上对映异构纯的中间体(XVII)通过权利要求18中描述的步骤a)、b)、c)和d)制备。本发明另外地涉及使中间体(XIX)从5VP的正丙醇和1.25VP的水的混合物重结晶以产生呈结晶形式B的式(XX)的PDE4B抑制剂的方法。
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本文源自：市场资讯
作者：情报员
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