北京
智通财经讯，歌礼制药-B(01672)发布公告，在近期获得美国食品药品监督管理局 (FDA)批准新药临床试验(IND)后，其已启动ASC36口服片(口服胰淀素受体激动剂多肽)用于治疗肥胖症的美国I期研究。
该I期研究旨在评估ASC36在86名肥胖(体重指数(BMI)≥30.0 kg/m²)或 超 重( BMI ≥27.0 kg/m²)受试者中，单剂量和多剂量递增口服给药后的安全性、耐受性、药代动力学和药效动力学。
“2026年，我们就多肽管线启动了四项I期研究，ASC36口服片是其中第四项也是最新的一项，这是歌礼多肽管线的一项重要里程碑，也进一步验证了我们专有的 POTENT口服多肽递送技术。”歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士表示，“ASC36在临床前研究中表现出令人鼓舞的减重疗效、良好的口服生物利用度和较长的半衰期。我们相信，一款有效的口服胰淀素受体激动剂有望为肥胖人群提供便捷且差异化的治疗选择。结合我们的口服小分子和长效注射剂项目， ASC36进一步强化了我们的多元化产品管线，以满足肥胖症及其他代谢疾病患者不断变化的治疗需求。”
ASC36是一款利用歌礼专有的基于结构的AI辅助药物发现(Artificial Intelligence- assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD)技术自主研发的胰淀素受体激动剂多肽。ASC36口服片剂由歌礼利用其专有的口服多肽递送增强技术(Peptide Oral Transport ENhancement Technology，POTENT)开发并优化而成，该技术用于实现口服多肽递送。
在非人灵长类动物中，10毫克ASC36口服片在每只动物中每日一次给药，给药7 天后，稳态下的绝对口服生物利用度(absolute oral bioavailability)[1]为8%，消除半衰期(elimination half-life)达116小时;25毫克ASC36口服片在每只动物中每日一次给药，给药7天后，稳态下的绝对口服生物利用度为6%，消除半衰期达167小时。ASC36口服片较长的消除半衰期(116小时至167小时)，为每日一次及更低频率的口服给药方案提供了支持。
ASC36口服片和皮下注射剂在非人灵长类动物和饮食诱导肥胖(DIO)大鼠模型中分别表现出了显著的减重效果。在非人灵长类动物中，ASC36口服片每日一次给药7天后，使平均体重相较基线下降高达13.2%。ASC36片亦显著减少了食物摄入。在一项头对头DIO大鼠模型中，治疗7天后，与eloralintide和petrelintide注射剂相比，ASC36皮下注射剂实现的减重效果分别相对提升约32%和91%。
基于潜在更优的口服生物利用度和疗效，与近期获FDA批准的一款GLP-1R激动剂多肽相比，预计ASC36口服片的给药剂量更低。ASC36多肽这一每毫克更优越的减重效果，也可能使其在规模化生产中成本更低(scalability advantages in manufacturing)。
本文源自：智通财经网
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