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撰稿|赵泓维
用AI模拟细胞对各种干预的反应,是AI虚拟细胞(AIVC)的长期愿景。
但现实中,基因筛选和化学药物筛选这两类最重要的扰动数据长期割裂,难以统一建模。
面对上述行业挑战,腾讯AI for Life Sciences实验室与中南大学李敏团队合作,构建了一个名为 UniPert-G2CP 的全新AI框架,近日相关论文被《Cell》收录。
该模型通过整合多模态分子扰动因子(原因)表征,并实现从遗传到化学扰动表型(结果)的迁移学习,从而连接遗传筛选与化学筛选,从而更准确地预测扰动、发现作用机制,并实现高效的计算机辅助药物筛选。
作为国内首个在《Cell》主刊发表的AI虚拟细胞研究成果,它的开创性在于找到了一个新的切口,得以回答问题:同一个化合物,在不同遗传背景、不同细胞背景下的响应,成效为何如此不同?
01
AI新药遭遇技术瓶颈
过去十年,AI在药物研发领域催生了一系列里程碑式的成果。AlphaFold解决了蛋白结构预测的问题;分子生成模型可以在化学空间中凭空生成新分子;QSAR与ADMET预测能够基于分子结构推算理化性质;DiffDock等AI模型可以预测化合物如何结合到给定靶点。
但所有这些成果有一个共同的盲区,即建模的对象是化合物或化合物-单一蛋白靶点,几乎不考虑化合物进入真实细胞后的下游效应。
无法模拟细胞的变化,意味着实验室中的优异结果,可能在临床使用中存在显著有效性偏差,
真实世界中一个被AI预测为“高亲和力+良好ADMET+类药性优秀”的化合物,仍然可能在BT474乳腺癌细胞里完全无效,在MCF7中却产生显著的转录组扰动。因为这两类细胞的下游通路、基因表达谱、突变背景完全不同。
计算结果无法复现,药企往往会承担极大损失。Tufts等多项研究指出,一个新药从立项到上市的平均成本约26亿美元,研发周期10到15年,而临床二期的成功率长期低于30%。大量在分子层面“看起来很好”的化合物,到了细胞和病人身上就失效了。
目前的失效成本主要集中在临床前至临床的细胞/动物层面验证阶段。计算建模不覆盖到细胞变化,AI便难以兑现其期望的价值。
02
双阶段联动,AI开始理解细胞变化
腾讯与中南大学联合团队提出的UniPert-G2CP,正是针对上述困境设计的解决方案。它是一个两阶段深度学习框架,从基因层面的扰动信息出发,去预测化合物在特定细胞背景下的表型响应。
UniPert是一个基于对比学习的多模态分子表征模型,目标是把功能相似的基因、同机制的药物,以及作用于同一通路的基因-药物对,都拉近到同一个语义空间里。
针对化学分子,使用SMILES字符串并通过ECFP(扩展连接性指纹)进行子结构特征化;针对遗传扰动,以蛋白质序列为基础输入,整合蛋白质语言模型(ESM)、多序列比对(MSA)和图神经网络(GNN)等多重编码手段。
在此基础上,UniPert利用先验生物网络信息和对比学习,将两者映射到共享语义空间,拉近功能相似的跨域扰动分子。
论文数据显示:在药物作用机制(MoA)分类任务上,UniPert的类内语义可分性相较传统ECFP方法从1.61提高到1.85,准确率提升14.4%;在35个蛋白药理类别(PCL)上,聚类ARI和NMI分别提高了76.3%和47.0%。
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完成基因筛选和化学药物的统一建模,G2CP(跨域表型迁移学习)开始接手处理数据。
它先在基因扰动数据集上预训练模型,让模型学习细胞在不同基因扰动下的基本响应模式;再在有限的化学扰动数据上进行微调,将遗传学知识迁移到药物研发领域。
基于这一策略,G2CP有效弥补了化学筛选数据的不足,显著提升了模型在未见化学扰动下的泛化预测能力。
两个阶段融合之下,UniPert-G2CP成功将基因和药物的响应规律转化为统一语言,然后将遗传学知识迁移应用到药物研发领域。
论文数据显示:在LINCS数据集(跨五种癌细胞系,覆盖4994个基因和7860个小分子)的验证结果中,UniPert-G2CP在仅用20%化学训练数据时,预测精度提升375.4%。
此外在ESR1(雌激素受体)案例中,模型成功还原了乳腺癌耐药突变带来的表型偏移,并识别出耐药相关基因和通路。这意味着,UniPert-G2CP已经突破了传统模型“预测”能力的局限性,成功对变化进行了“分析”,完成了生物学解释闭环。
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03
当AIVC完成生命科学新基建
UniPert-G2CP的突破并非偶然。自2022年开始,腾讯生命科学实验室便开始尝试用统一语言描述生命系统。此后数年,实验室先后发布scBERT、scPROTEIN、scTranslator等模型,均有成果被顶刊收录。
这一步调与腾讯健康总裁吴文达强调的步调一致,“科技向善”的核心理念之下,腾讯持续投入蛋白质结构预测、虚拟筛选、分子设计优化、活性预测、ADMET成药性预测、耐药性预测等六大方向,有力推进了全球生命科学的发展。
回到UniPert-G2CP。成果验证后,腾讯的研究团队计划将 UniPert–G2CP 作为核心基础能力,集成至即将发布的AI生命科学Agent平台中。这将使虚拟细胞能力以Skill的形式,直接服务于实验科学家的真实科研工作流。
从药物靶点的发现与验证,到候选化合物在特定细胞背景下的疗效评估,再到耐药机制的解析。腾讯的目标是让药物研发的关键环节获得可计算、可预测的智能支撑,最终打通从靶点发现到效果评估的虚拟药物研发全链路。
由于UniPert–G2CP 提供的是虚拟细胞的基本计算单元,其意义如同GPU之于深度学习。此类计算单元被规模化、模块化并Agent化后,数字孪生诊室将不脱离实验室,真正成为现实。
至那时,医生可在云端即可实时构建该患者的数字孪生细胞群,对多种候选治疗方案进行虚拟试验,并基于反馈结果为患者制定最优的组合治疗方案。
更快的效率与更小的试错之下,我们或能看到更多患者在付出更少代价的前提下康复,真正实现科技向善。
*封面图片来源:123rf
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