奥美拉唑和艾司奥美拉唑有何区别，临床医生应如何选择？

（来源：医学界）

转自：医学界

*仅供医学专业人士阅读参考

全面比较两者用法、适应证、作用的不同。

质子泵抑制剂（Proton Pump Inhibitors，PPIs）[1]广泛用于治疗急、慢性消化系统酸相关性疾病，包括胃食管反流病（Gastroesophageal Reflux Disease，GERD）、卓-艾综合征、消化性溃疡、上消化道出血及相关疾病，根除幽门螺杆菌（Helicobacter pylori，Hp）感染，以及预防和治疗应激性胃黏膜病变等。

奥美拉唑与艾司奥美拉唑为临床常用的PPIs，两者有何区别？临床医生应如何选择？接下来小界将为您抽丝剥茧地进行分析。

01

化学结构不同[2-5]

奥美拉唑为S-奥美拉唑和R-奥美拉唑组成的消旋混合物，消旋体混合物摄入人体后，体内代谢酶和受体可对其中一种异构体有特殊作用, 在代谢上表现为立体选择性。艾司奥美拉唑是奥美拉唑的S-异构体（即左旋奥美拉唑），为优势异构体。

奥美拉唑主要由细胞色素P450中的一个多态性表达酶CYP2C19代谢。艾司奥美拉唑与R-奥美拉唑相比，只有小部分是通过CYP2C19代谢。结构改变后，艾司奥美拉唑与奥美拉唑相比，肝首过消除降低，内在清除慢，血药浓度和生物利用度高，从而使胃内pH升高持续时间更长，抑酸作用更强，更持久。

02

药动学特点不同[5-8]

表1 奥美拉唑与艾司奥美拉唑的药物动力学对比

从表可得出，艾司奥美拉唑药时曲线下面积（AUC）较奥美拉唑大，药时AUC与直接抗分泌效应有关，其反映到达胃壁细胞的药物总量，是评价PPI抑酸能力的主要因素。AUC越大，到达胃壁细胞的药物总量越多。药物与质子泵接触几率越大，抑酸作用越强。且艾司奥美拉唑生物利用度可达89%，高于奥美拉唑。

03

适应证方面不同[1]

奥美拉唑和艾司奥美拉唑注射剂和口服制剂适应证有所区别，奥美拉唑适应证较艾司奥美拉唑更为广泛，注射剂适应证包括GERD、消化性溃疡、非甾体抗炎药（NSAIDs）相关性溃疡、卓-艾综合征、上消化道出血、预防应激性黏膜损伤。艾司奥美拉唑注射剂适应证为GERD、上消化道出血和预防应激性黏膜损伤。

奥美拉唑口服剂型适应证为GERD、消化性溃疡、NSAIDs相关性溃疡、卓-艾综合征及Hp感染根除。而艾司奥美拉唑口服剂型适应证仅包括GERD、NSAIDs相关性溃疡及Hp感染根除。具体如下表所示：

表2 注射剂型适应证

表3 口服剂型适应证

04

用法用量有差异

1

常规剂量与维持剂量[9]

奥美拉唑和艾司奥美拉唑常规剂量和维持剂量有所不同，具体如下表：

2

不同疾病的用法用量[10]

1、注射剂

▎1.1奥美拉唑

1）GERD：40mg，静脉滴注或静脉注射，每天1次，通常应用2～3d后改口服；

2）消化性溃疡（胃溃疡、十二指肠溃疡）：40mg，静脉滴注或静脉注射，每天1次，通常应用2～3d后改口服；

3）NSAIDs相关性溃疡：40mg，静脉滴注或静脉注射，每天1次，通常应用2～3d后改口服；

4）卓-艾综合征：60mg，静脉滴注或静脉注射，每天1次。卓-艾综合征患者的单日剂量可能更高，剂量应个体化；当日剂量超过60mg时，分2次给予。

5）上消化道出血：

①对于上消化道出血高危患者，给予大剂量PPIs（如艾司奥美拉唑80mg，静脉注射30min+8mg/h持续输注71.5h），可适当延长大剂量使用疗程；之后采用标准剂量40mg，静脉滴注或静脉注射，每天2次，疗程3～5d ；

②对于上消化道出血低危（Forrest分级Ⅱc～Ⅲ）患者，静脉滴注或静脉注射40mg，每天2次；

③对于胃内镜黏膜下剥离术（ESD）、内镜下黏膜切除术（EMR）患者术后预防出血和促进人工溃疡愈合，静脉滴注或静脉注射40mg，每天2次，疗程2～3d；

④对于胃ESD、EMR术后迟发性出血患者，80mg，静脉注射30min+8mg/h持续输注71.5h，或者标准剂量40mg，静脉滴注或静脉注射，每天2次。

6）预防应激性黏膜损伤

①对于严重创伤、重症患者，应在危险因素出现后给予PPIs治疗（奥美拉唑40mg，静脉滴注或静脉注射，每天2次，至少连用3d）；当患者病情稳定、可耐受肠内营养或已进食、临床症状开始好转时，可逐渐停药；

②对于拟行重大手术或兼具危险因素的择期手术患者，如存在应激性黏膜病变（SRMD）的危险因素，可在术前静脉应用PPIs（奥美拉唑40mg，静脉滴注或静脉注射，每天2次）；当患者病情稳定、可耐受肠内营养或已进食、临床症状开始好转时，可逐渐停药。

1）GERD：20～40mg，静脉注射或静脉滴注，每天1次；反流性食管炎：40mg，静脉注射或静脉滴注，每天1次；GERD的症状治疗：20mg，静脉注射或静脉滴注，每天1次。本品应短期用药（不超过7d），一旦可能，应转为口服；

2）急性胃或十二指肠溃疡出血低危（Forrest分级Ⅱc～Ⅱ）患者：40mg，每12h给药1次，静脉注射或静脉滴注，疗程5d；

3）降低成人胃和十二指肠溃疡出血内镜治疗后72h内再出血风险：80mg，持续静脉注射30min，随后以8mg/h持续静脉滴注71.5h，静脉治疗期结束后应进行口服抑酸治疗 。

4）预防重症患者应激性溃疡出血：

①对于严重创伤、重症患者，应在危险因素出现后给予PPIs（艾司奥美拉唑40mg，静脉滴注或静脉注射，每天2次）治疗；当病情稳定、可耐受肠内营养或已进食、症状开始好转时，可逐渐停药；

②对拟行重大手术或兼具危险因素的择期手术患者，若存在SRMD的危险因素，可在术前应用PPIs（艾司奥美拉唑40mg，静滴或静注，每天2次）。当患者病情稳定、可耐受肠内营养或已进食、临床症状开始好转时，可逐渐停药。

思考：

奥美拉唑和艾司奥美拉唑的口服制剂在不同疾病中怎么用？

06

特殊人群用药[1]

奥美拉唑和艾司奥美拉唑在特殊人群中使用有所差异，具体如下表所示：

综上所述，虽艾司奥美拉唑抑酸作用较奥美拉唑强，但在适应证方面奥美拉唑更广，且奥美拉唑在儿童、妊娠期和哺乳期使用更为推荐，因此，临床上应根据患者的实际情况选择。

参考文献：

[1] 中华人民共和国国家卫生健康委员会. 质子泵抑制剂临床应用指导原则（2020年版）[J]. 中国实用乡村医生杂志，2021，28（1）:9.

[2]北京大学中国药理学会. 中国临床药理学杂志 = = The Chinese journal of clinical pharmacology[M]. 中国药学会，1985.

[3]尤启冬. 药物化学.第7版[M]. 人民卫生出版社，2011.

[4]杨宝峰. 药理学.第8版[M]. 人民卫生出版社， 2013.

[5]钟捷. 艾司奥美拉唑——奥美拉唑的左旋异构体的药效及药代动力学[J]. 中华消化杂志, 2003, 23(5):306-307.

[6]注射用奥美拉唑钠说明书.阿斯利康药业有限公司.2019-10-30修订

[7]注射用艾司奥美拉唑钠说明书.阿斯利康药业有限公司.2020-7-21修订

[8]郑志华.药师处方审核培训教材.中国医药科技出版社，2019.

[9]质子泵抑制剂优化应用专家共识.2020版

[10]质子泵抑制剂审方规则专家共识.2022年第33卷第8期.