自地舒单抗面世以来,以其便捷(仅半年一次皮下注射),安全(不受肾功限制),有效(有效抑制骨吸收,提升骨密度)深受临床医生及广大患者欢迎,但世上万事万物都不可能十全十美毫无瑕疵,地舒单抗除极低可能导致低血钙,颌骨坏死外,另一不足就是停药后会反弹,骨吸收标志物β-CTX上升,骨密度则快速下降,骨折风险再次增加,使用地舒单抗后如何停药就成了关键。
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一、地舒单抗的作用机制:地舒单抗是全人源单克隆抗体,RANKL是破骨细胞分化、成熟、存活必需因子, 地舒单抗特异性结合RANKL,阻断RANKL与破骨细胞前体表面RANK受体结合,从而抑制破骨细胞生成、活化,减少骨吸收,降低骨转换,提升骨密度,降低骨折风险。临床用于绝经后女性、老年男性骨质疏松;糖皮质激素诱导骨质疏松,降低椎体、非椎体、髋部骨折风险。
二、用法用量:每次60mg皮下注射,半年一次,疗程5-10年,治疗期间每日补充钙剂≥1000mg + 维生素D 800~1000IU。
三、可能发生的不良反应:
1. 低钙血症:用药后最常见风险,首剂尤其需要监测血钙;
2.罕见 颌骨坏死(ONJ)、非典型股骨骨折(AFF);
四、如何停药:由于地舒单抗在体内的作用机制决定,停药后 骨吸收会快速反弹,骨转换标志物迅速升高、骨密度下降,显著增加多发性椎体骨折风险;由于种种原因地舒单抗必须停药时,需要序贯双膦酸盐,以维持骨密度。根据用药时间长短,结合骨吸收标志物情况,一般建议如下措施:
1.使用地舒单抗1-2年:口服阿仑膦酸钠,监测骨吸收标志物及骨密度。
2.使用地舒单抗3-5年:唑来膦酸每半年一次,在停药3-6个月时启用。
3.使用地舒单抗5年以上:唑来膦酸每6个月一次,根据骨吸收标志物情况改为每年一次,骨密度达标后进入药物假期。
地舒单抗的使用和停药,不能一概而论,要结合患者的实际情况,因人而异,采用个性化的治疗方案,以确保骨质疏松症的治疗安全有效。
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