2.2类改良颗粒剂，批不下来？

来源：市场资讯

（来源：药圈头条）

5月27日，浙江百代的2.2类改良新药苯磺酸氨氯地平颗粒，被下发了通知件。

百代是百诚医药的B证公司，也就相当于百诚医药没拿下这个品种。

去年12月，东阳光的同品种也收到通知件，目前无其他企业布局，两次失败也基本宣告了，这个品种的片剂改颗粒剂的2.2类改良大概率批不了...

事实上，业内目前对2.2类改良路径存在很大争议，前几年改良新药火爆的时候，谁家没立项几个2.2类改良项目，口服改外用，外用改吸入，最常见的就是片剂改成口崩片、口溶膜、微片等等。

而今2.2类改良品种要么直接临床都不批，部分品种好不容易报产又失败，审批标准难界定，明显临床优势模糊不清，导致企业越来越不敢踏足此类改良，甚至有同行喊出了“2.2类名存实亡”的口号。

但这个想法有点过于极端，就在5月初，成都苑东的2.2类改良氨酚羟考酮缓释片才获批，只能说2.2类改良只能说没那么好批，但肯定还是批的出来的。

事实上，这些年业内申报的2.2类主要集中在口崩片、口溶膜，复杂制剂工艺改良上，像昨日驳回的苯磺酸氨氯地平颗粒，这类片剂改颗粒剂，并不常见。

归根结底，还是颗粒剂太常见了，品种基本要做颗粒剂的原研都做了，大部分企业仿制上市即可，很少能找到可以真正改良的品种。截至目前，通过2.2类改良路径申报的仅8款，获批的颗粒剂三款，驳回两款。

总体来看，企业申报的改良颗粒剂数量很少，但通过率并不算低。

先说刚被驳回的苯磺酸氯地平颗粒，此品种是由辉瑞经典降压药苯磺酸氨氯地平片改剂型，推测是为了给吞咽困难的老人服用，然而苯磺酸氯地平这一成分本身已有口崩片和干混悬剂上市，更适合吞咽困难人群，想必是折戟在无临床优势上。

苯磺酸氨氯地平，多年临床使用下来最优解就是片剂，市场经久不衰，单从这一成分来说，从片改成颗粒，存在“为改而改”的争议。

那此前批下来的改良颗粒剂都是什么情况？

恩替卡韦颗粒，2021年由恩替卡韦片改良成颗粒上市，适用于儿童使用，恩替卡韦颗粒是独家品种，湖南华纳大药厂当时做了两次生物等效性试验，前后花了5年才上市。

颗粒剂比片剂的溶出更快，解决了儿童患者、老年人、术后患者或有吞咽困难人群用药依从性差的问题，提高治疗的有效性，说明书中明确了儿童不同体重的用法用量，颗粒剂更便于儿童分剂量服用。

但当时恩替卡韦早有口服溶液上市，相比而言口服溶液在此项临床优势上更占优，颗粒剂胜在易于储存运输。

盐酸氨溴索直服颗粒，山东科成医药在2023年上市，该剂型无需水服、直接吞服，尤其适用于儿童、老年人以及吞咽困难人群，并在外出、旅行等无水环境下表现出较强的适用性，有助于提升患者用药依从性和体验感。

此外，直服颗粒符合世界卫生组织（WHO）推荐的儿科优选剂型，也更贴合现代快节奏生活对便捷用药的需求。

这一品种是至今为止国内唯一上市的直服颗粒，盐酸氨溴索在国内有非常多适合儿童老年人的剂型，颗粒、口崩片、口服溶液，甚至吸入剂，直服颗粒的临床优势并不能很好体现。

左乙拉西坦缓释颗粒同样不属于普通的颗粒剂，应当将它与缓释片并列，儿童用缓释颗粒，上海安必生在2025年上市，左乙拉西坦缓释颗粒百诚也在做，已经提交了上市。

说到左乙拉西坦，驳回记录里除了苯磺酸氨氯地平颗粒外就有一个，左乙拉西坦颗粒，左乙拉西坦早就上市了口服溶液，相较而言颗粒剂就没了临床优势，而缓释颗粒属于长效儿童制剂，具备临床优势，这就是区别。

目前尚有4款2.2类申报的颗粒剂在走上市审评流程，百诚的左乙拉西坦缓释颗粒有前辈获批经验不出意外会顺利获批。

众生药业的昂拉地韦颗粒适用于用于治疗2～11岁儿童单纯性甲型流感，是基于众生药业自研品种昂拉地韦片进行的剂型改良，为了更方便儿童使用，这种改良具备很明显的临床优势，如无意外自是会顺利获批。

国内的另几款流感药物，青峰医药的玛舒拉沙韦片、济川药业的玛硒洛沙韦片，健康元的玛帕西沙韦胶囊，想必都会在近段时间申报适合儿童的剂型，比如青峰医药已申报了玛舒拉沙韦干混悬剂。

复方α-酮酸颗粒就有点意思了，费森尤斯卡比是复方α-酮酸片的原研企业，2002年就获批上市了，2024年第十批集采开标，原研失标。

费森尤斯卡比为了保住自己原研的地位申报了复方α-酮酸颗粒，复方α-酮酸片是一种肠内营养药，预防和治疗因慢性肾功能不全而造成蛋白质代谢失调引起的损害，颗粒对比片具备了什么临床优势？

至于复方葡萄糖酸钙颗粒，目前审评已暂停，结果大概率不好。

综上，片剂改颗粒剂能不能批还得具体品种具体分析，不是简单的定义为“无法通过”。