减重前沿 | 同源康医药口服小分子GLP-1R被提名临床前候选化合物

前言PREFACE

2026年4月17日，浙江同源康医药股份有限公司正式宣布，其自主研发的下一代口服小分子GLP-1R激动剂TY-3002成功被提名为临床前候选化合物（PCC）。当前全球减重药物研发正加速迈向口服化、高效化、高质量新阶段，TY-3002直击口服小分子GLP-1R领域受体结合效率不足、分子溶解度低下两大行业痛点，凭借突破性分子设计与优异临床前表现，展现出同类最佳研发潜力，为肥胖及2型糖尿病等代谢疾病提供了更优的口服治疗新方向。

创新定位：核心战略管线

PART 01

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研发对标与赛道布局

TY-3002为同源康医药核心战略管线产品，直接对标已获FDA批准上市的礼来Orforglipron，聚焦口服GLP-1R小分子药物研发，填补领域技术短板。

与传统多肽类GLP-1药物（如司美格鲁肽口服制剂Rybelsus）相比，小分子GLP-1R激动剂具有无需吸收促进剂、不受饮食限制、生产成本更低等显著优势，是当前减重药物研发的主流方向。

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研发技术支撑

研发团队依托GLP-1受体-配体结合机制深度解析，融合计算机辅助药物设计（CADD）与人工智能技术，完成分子结构创新，构建自主知识产权壁垒，具备清晰的自由实施（FTO）权。截至目前，TY-3002相关技术已申请多项国内外发明专利，为产品全球开发与商业化提供坚实法律保障。

技术突破：破解核心瓶颈

PART 02

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双氢键帽：革新受体结合机制

突破传统受体结合区域认知，发现全新受体锚定位点，设计独特“双氢键帽”结构。该结构可触达竞品未覆盖的关键受体区域，通过新增氢键网络稳固受体胞外域与跨膜域界面，强化下游G蛋白信号传导，筑牢强效疗效的分子基础。

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溶解度开关：攻克成药共性难题

针对GLP-1R小分子水溶性差的行业痛点，在分子骨架引入专有溶解度调控“开关”，显著提升动力学溶解度与生物利用度，实现不同动物物种、不同剂量下的成比例口服吸收，为复方开发与联合用药奠定基础。

药效安全：数据安全可控

PART 03

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减重效能突出

在hGLP-1R饮食诱导肥胖（DIO）小鼠头对头试验（1.0mg/kg，口服每日一次，连续21天）中，TY-3002组体重下降31.51%，同等剂量竞品组降幅22.82%；扣除对照组自然减重后，TY-3002净减重疗效24.58%，较竞品15.89%的净减重效果提升54.6%，减重效能显著跃升。

同时，TY-3002成功破解减重领域“减脂掉肌肉”的核心痛点，实现高质量减重。试验21天后，TY-3002组小鼠脂肪占比降至21.4%，瘦体重占比达61.6%；实现了高燃脂、保肌肉的效果，有效降低代谢下降与体重反弹风险。

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临床前安全性优异

在长期给药头对头试验中，TY-3002各剂量组均展现良好耐受性，未观察到肝脏重量异常，且与治疗相关的AST、ALT肝酶水平呈轻微下降，肝脏安全性明显优于同类产品。在胃肠道耐受性评估中，TY-3002组小鼠腹泻、呕吐等不良反应发生率与Orforglipron组相当，且未出现剂量依赖性增加趋势。

战略价值：创新赋能产业

PART 04

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知识产权壁垒牢固

TY-3002凭借原创分子设计构建了完整的自主知识产权体系，具备清晰的自由实施（FTO）权，无专利侵权风险，为产品后续全球开发与商业化奠定基础。

同源康医药已围绕TY-3002的分子结构、制备工艺、适应症拓展等方面申请了12项核心发明专利，其中4项已进入PCT国际阶段，覆盖中国、美国、欧洲、日本等主要医药市场，构建了严密的专利保护网络。

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产业与临床价值凸显

TY-3002的研发突破，彰显了同源康医药在小分子创新药领域的自主研发实力。作为同源康核心战略管线产品，其正全力推进后续研发进程，有望成为全球领先的口服GLP-1R激动剂，为肥胖、糖尿病患者提供更高效、安全、便捷的治疗选择，推动国内减重创新药产业迈向高质量发展新阶段。