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导读
杂环类药物分子骨架（如吡啶、喹啉等）的修饰是药物合成领域的重要挑战。徐州医科大学药学院本科生科创团队针对这一难题开展系统性研究并取得重要进展，相关成果近日发表于国际知名期刊《Organic Letters》。
含氮杂环是药物化学领域的核心结构单元，广泛存在于天然产物、生物活性分子及临床药物分子中。在该项研究中，团队创新性开发出以草酸根作为无痕电子供体的杂环烷基化新路径，相较于目前已广泛报道的Cs₂CO₃、Hantzsch酯等电子供体，这是国内外首例利用草酸实现杂环脱氨/脱羧烷基化的研究报道。
该修饰策略无需依赖任何催化剂及高温等苛刻反应条件，以Katritzky盐（来源于胺类化合物）或NHPI酯（来源于羧酸类化合物）作为烷基源，以廉价易得的草酸同时作为电子供体和质子源，在450nm蓝光照射下激发EDA复合物，随后引发单电子转移，生成烷基自由基，并与质子化含氮杂环发生Minisci型加成反应。一系列含氮杂环底物（如喹啉、异喹啉、菲啶以及嘌呤核苷酸等）均能顺利参与反应，天然产物衍生物也可通过该策略以良好收率实现定点修饰。整个反应体系操作简便、反应条件温和、原子经济性高，完全契合绿色化学发展原则，具有重要的学术研究意义和潜在的实际应用价值。
本研究得到江苏省高等学校大学生创新创业训练计划项目的资助。药学院2023级药学专业本科生成英姿、2022级临床药学专业本科生成周莹、2023级临床药学专业本科生沈雨秾为项目和论文的主要完成人，生物有机化学教研室徐佩老师为主要指导老师和通讯作者。
来源：徐州医科大学
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