广东
导读
含有1,2-二胺骨架的有机分子在配位化学、药物化学以及超分子材料等领域具有广泛应用。尤其是在药物化学中，这类结构凭借其优异的螯合能力，能够显著提升抗菌和抗肿瘤药物的生物活性。然而，现有合成方法大多依赖有毒的过渡金属催化剂；通过炔烃直接实现双胺化、并以高选择性构建乙烯基二胺类化合物的策略仍较为少见，其中区域选择性的精准控制依然是亟待解决的关键难题。
为解决以上问題，学院科研人员在美国化学学会有机化学专业期刊《Organic Letters》（中科院一区）发表题为《Electropositive Sulfur Activation for the Regioselective Amino-Functionalization of Alkynyl Sulfonium Salts》的研究论文(2026, asap, DOI：10.1021/acs.orglett.6c00838)。
作者首次采用正电性硫活化的策略，大幅提升炔烃双胺化反应区域选择性。该策略可在常温常压条件下，可以通过调控反应条件实现三唑对炔基硫鎓盐的胺基官能团化反应。该反应操作简便，具有良好的底物适用性和官能团耐受性，可中等至优异产率构建乙烯基三唑。控制实验及中间体分离支持其分步反应机理。该“正电性硫活化策略”为乙烯基三唑的合成提供有效途径，并有望拓展至张力环状分子的精准构筑。
论文第一作者为淮北师范大学2023级化学专业硕士研究生彭程，通讯作者分别为淮北师范大学能源科学与工程学院李洪基教授、化学与化工学院邓鸿博士、黄强博士。
论文链接：https://doi.org/10.1021/acs.orglett.6c00838
作者介绍：
李洪基：https://nyxy.chnu.edu.cn/szdw/szjk/js/content_132971
来源：淮北师范大学
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