【会后回顾】绿色创新化学破局ADC关键瓶颈 药石科技推出Linker Payload创新方案

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（来源：PharmaBlock药石科技）

2026年4月1—2日，第七届ADC与新型抗体药物开发峰会于上海落幕，药石科技受邀亮相本次峰会，由药物化学总监罗志基博士带来《绿色与创新化学助力ADC发展：Linker-Payload的设计与开发》主题演讲。罗博士系统阐述了ADC药物研发领域的技术演进趋势，并深度解析了药石科技如何通过独特的绿色化学技术与模块化平台能力，为全球合作伙伴提供从分子设计到商业化生产的一站式解决方案，赋能下一代ADC药物高效开发。在ADC研发竞争日趋白热化的当下，Linker Payload已成为决定药物安全性、有效性与产业化速度的核心环节，本次分享也为行业突破技术瓶颈提供了清晰思路。

ADC研发核心痛点：Linker-Payload成关键瓶颈

罗志基博士指出，当前ADC赛道竞争激烈，新概念与新技术迭代迅速，对药企的产品更新升级提出了更高要求对于药企产品更新升级提出了更高的要求。Linker‑Payload作为ADC药物的核心组件，不仅直接决定药物的循环稳定性、亲水性与裂解效率，还关乎脱靶毒性、抗体聚集、治疗窗口等关键成药指标，同时行业还普遍面临长链PEG同系物杂质难以控制、pSar制备易产生插入/缺失杂质、高活性毒性分子生产合规要求严苛、复杂Linker‑Payload的CMC研发周期过长等现实难题，这也是药石科技技术布局与突破的核心方向。

药石科技三大核心平台：覆盖ADC设计到生产全流程

罗志基博士介绍，药石科技ADC布局包含三大核心板块，形成从分子设计到高活生产的完整能力。

PB-AquaLinker亲水连接子平台

针对ADC高疏水性易引发聚集的行业难题，PB-AquaLinker平台采用糖基、PEG化、pSar（聚肌氨酸）三类亲水修饰策略，全面提升ADC稳定性、水溶性与生物相容性。目前平台已建成150+连接子、30+高活载荷库存，可快速提供定制化合成服务，同时开发的多官能团支链连接子，还能适配双载荷、多毒素等新一代ADC结构，拓展分子设计与专利空间。

PB-SiteClick酶介导定点偶联技术

PB-SiteClick技术依托转谷氨酰胺酶（TGase）、分选酶（Sortase）、糖基工程抗体改造及选择性半胱氨酸偶联技术，可实现均一性、具有稳定DAR值的ADC制备，团队还通过酶固定化技术提升酶利用率，希望未来在工艺端为客户实现降本增效。

高活GMP产能

这是针对高毒性Payload及Linker‑Payload打造的核心产能支撑。浙江晖石生产基地OEB5 GMP公斤级实验室，配备20–100L反应釜，可支持百克–公斤级GMP生产，同时配套制备色谱与冻干系统，可适配高活、无结晶性分子的纯化需求。另外公司还在南京、浙江布局OEB4规模化产能，可支持公斤级至百公斤级生产，能够根据化合物毒性分级灵活切换OEB5/OEB4产线，为客户降本增效。

案例分享：绿色工艺落地与复杂分子攻坚

罗志基博士结合实际项目，分享了药石科技在绿色工艺开发与复杂CMC服务上的落地成果。在亲水连接子工艺突破上，团队以绿色化学重构生产流程，针对PEG248弱吸收、同系物杂质难控的行业痛点，从PEG4出发经多步反应精准合成，总收率超20%、纯度＞99%，实现公斤级稳定交付。

针对传统固相合成pSar的缺陷，创新采用CF-LPPS连续流技术制备前体，其中Fmoc‑Sar‑Sar‑OH完成30kg中试规模生产，日产能可达20kg，纯度可达99.9%；多款pSar产品可实现10kg规模化交付，公斤级订单仅需3–4周即可完成。

药石科技为ADC项目提供覆盖9个月全周期的端到端CMC一站式服务，可快速锁定合成路线、精准管控异构体与免疫原性等关键杂质，大幅降低项目后期风险。团队凭借成熟的工艺与质控体系，高效完成从毒理批、GMP批生产到IND文件申报的全链条交付。在分子量超3000、含8个手性中心的极端复杂Linker-Payload项目中，仅用6个月左右就完成了从工艺确定到GMP生产的全流程，有力加速了客户的IND申报进程。

罗志基博士最后表示，ADC药物的未来在于更精准、更安全、更可及。药石科技将持续聚焦绿色化学与低碳技术的创新，将在分子砌块、复杂化学合成与规模化生产方面的深厚积淀，转化为赋能客户成功的平台能力。药石科技致力于成为全球生物医药企业最值得信赖的合作伙伴，共同推动包括ADC在内的创新疗法更快惠及患者。

南京药石科技股份有限公司（股票代码：300725，公司简称：药石科技）是全球医药研发和制造领域创新化学产品和服务供应商。公司始终致力于通过研发和生产过程中的化学和低碳技术的创新，帮助合作伙伴提高新药发现及开发效率，确保产品质量的稳定，持续降低研发和生产成本，并积极推动行业的绿色、可持续发展。

自2008年投入运营以来，药石科技已成功与全球几乎所有排名前二十的制药公司及数千家中小型生物技术公司达成合作。药石科技的业务源自其新颖、独特且具有前瞻性的分子砌块，这些分子砌块对药物发现的推进起到关键作用；随着运用这些分子砌块的候选化合物进入临床开发和商业化阶段，药石科技成功开发了数千种分子砌块产品的放大工艺，并实现规模化生产，从而帮助客户迅速推进药物开发项目。凭借在分子砌块领域的深厚积累、客户的高度信赖，以及上游原料供应和化学经验等独特优势，药石科技不断拓展业务领域，为药物发现提供化学研发服务，为临床前、临床开发和商业化项目提供高效、高品质的中间体、原料药和药物制剂的工艺开发和生产服务。同时，公司整合多年来在连续流化学、微填充床技术、催化技术、智能制造等前沿技术上的能力积累，积极探索生物医药领域绿色、安全和智能化的先进制造及服务模式，促进行业创新发展。