配方设计 | PDRN透皮吸收8大技术分享，破解生物活性分子渗透难题

PDRN作为一种水溶性生物活性分子，其穿透皮肤角质层的能力不是很理想。一般文献中公认有效的PDRN分子量范围在50K-1500K之间，从分子量来看，其透皮吸收的可能性也非常小。

而作为一种抗衰修护为主要功效的活性成分，如果不能透皮吸收，那么所有的功效都是空中楼阁。

不过，目前也有不少关于PDRN的透皮递送技术，能够大大促进PDRN的透皮吸收。

01

纳米脂质体

通过将PDRN包封到纳米脂质体或纳米颗粒中，可以显著提升其透皮性能。例如，华南理工大学等单位联合研究了将PDRN包封到纳米脂质体，制备了一种载有PDRN的纳米脂质体（PDRN-NL）配方，其平均粒径为125±1nm，多分散指数（PDI）为0.12±0.02，zeta电位为-52.6±0.8mV，包封效率为81.3%。使用Turbiscan Lab稳定性分析仪评估了PDRN-NL及其配方的稳定性，预测了长达三年的保质期。

此外，使用Franz扩散池方法评估了PDRN-NL的体外渗透性。结果表明，PDRN-NL在24小时内的累积皮肤渗透性比游离PDRN高1.22倍，PDRN-NL的皮肤保留量是1.40倍。体外释放研究表明，脂质体包封不仅增强了渗透性，还提供了持续释放效果并提高了PDRN的稳定性。

另外，水羊股份开发的PDRN纳米脂质体技术，其透皮效果也增加了一倍以上。

02

微针介导的PDRN纳米脂质体

百思凯瑞和华中科技大学研制的微针介导的PDRN纳米脂质体（PDRN-NLPS）能够有效促进活性成分快速渗透进入皮肤。PDRN-NLPS的粒径为(50.1±0.2)nm，PDI为0.267±0.008，Zeta电位为(-30.2±0.8)mV。细胞抗衰功效研究表明，与游离PDRN溶液比较，PDRN-NLPs能够显著提高SOD活力、增加GSH含量及降低MDA水平，且能显著提高ColⅠ、ColⅢ、HA的分泌水平。

03

PH响应型PDRN纳米载体

北京工商大学利用壳聚糖与聚脱氧核糖核苷酸（PDRN）的静电自组装构建pH响应性纳米载体（CP-NPs），优化制备工艺获得粒径161.1±6.2nm的均匀纳米颗粒，证实其抗核酸酶降解特性及pH响应行为。实验显示CP-NPs能显著提升抗氧化能力（174.16%细胞迁移率）、促进真皮成纤维细胞增殖，并增强透皮递送效率（55.3%体外，167.6%体内）。

04

亚精胺凝聚技术

北京工商大学开发的PDRN纳米颗粒技术，利用亚精胺作为“凝聚剂”和“载体”，制备出的粒径约为200nm的稳定纳米颗粒(PDRN-NPs)。这种纳米结构改变了PDRN原有电荷特性，可极大增强皮肤穿透能力。实验结果显示，与单独使用PDRN相比，这种新型纳米颗粒的体外经皮渗透性增加了202.3%，体内渗透性也增加了143.4%。

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超分子组装层叠微球化控释技术

佰傲再生的聚苷泰®超组装技术，将平均粒径121nm的PDRN分子包裹于纳米级脂质微球中，实现透皮性能提升55%，0.5小时即可穿透表皮抵达真皮层，1小时渗透率较传统PDRN提升427.34%。

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凝缩球状PDRN

LG生活健康旗下的功效护肤品牌CNP（西恩派）研制的“S-PDRN”（即球型PDRN），采用MOASIS凝缩技术，将普通线性、分散的PDRN凝缩成球状。形态的转变，大大提高这一成分的渗透性和稳定性，PDRN的生物利用度也获得极大提升。

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乳酸菌囊泡技术

CNP还有一个乳酸菌囊泡技术，用植物乳杆菌来源的人工细胞外囊泡（LAE）负载PDRN，增强透皮性能。PDRN与囊泡在修复中发挥协同增效作用，来源天然，生物相容性好，刺激性低。将S-PDRN和乳酸菌囊泡以1:1的配比进行体外细胞试验时，其肌肤屏障修护效果显著优于其他配比。不仅解决了PDRN的透皮难题，更是通过协同作用，实现1+1>2的效果。

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多成分透皮载体技术

普略医学旗下瑞博尔生物研发的LINCSMC®PDRN：将PDRN与其他活性成分结合，成功将分子量相对较大的PDRN分子进行特殊工艺包裹，构建复合透皮输送系统，其粒径大小在80~150nm之间，相比传统的PDRN原料，在抗炎修复和经皮吸收功效上得到了显著提升。