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配方设计 | PDRN透皮吸收8大技术分享,破解生物活性分子渗透难题

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PDRN作为一种水溶性生物活性分子,其穿透皮肤角质层的能力不是很理想。一般文献中公认有效的PDRN分子量范围在50K-1500K之间,从分子量来看,其透皮吸收的可能性也非常小。

而作为一种抗衰修护为主要功效的活性成分,如果不能透皮吸收,那么所有的功效都是空中楼阁。

不过,目前也有不少关于PDRN的透皮递送技术,能够大大促进PDRN的透皮吸收。

01

纳米脂质体

通过将PDRN包封到纳米脂质体或纳米颗粒中,可以显著提升其透皮性能。例如,华南理工大学等单位联合研究了将PDRN包封到纳米脂质体,制备了一种载有PDRN的纳米脂质体(PDRN-NL)配方,其平均粒径为125±1nm,多分散指数(PDI)为0.12±0.02,zeta电位为-52.6±0.8mV,包封效率为81.3%。使用Turbiscan Lab稳定性分析仪评估了PDRN-NL及其配方的稳定性,预测了长达三年的保质期。

此外,使用Franz扩散池方法评估了PDRN-NL的体外渗透性。结果表明,PDRN-NL在24小时内的累积皮肤渗透性比游离PDRN高1.22倍,PDRN-NL的皮肤保留量是1.40倍。体外释放研究表明,脂质体包封不仅增强了渗透性,还提供了持续释放效果并提高了PDRN的稳定性。

另外,水羊股份开发的PDRN纳米脂质体技术,其透皮效果也增加了一倍以上。

02

微针介导的PDRN纳米脂质体

百思凯瑞和华中科技大学研制的微针介导的PDRN纳米脂质体(PDRN-NLPS)能够有效促进活性成分快速渗透进入皮肤。PDRN-NLPS的粒径为(50.1±0.2)nm,PDI为0.267±0.008,Zeta电位为(-30.2±0.8)mV。细胞抗衰功效研究表明,与游离PDRN溶液比较,PDRN-NLPs能够显著提高SOD活力、增加GSH含量及降低MDA水平,且能显著提高ColⅠ、ColⅢ、HA的分泌水平。

03

PH响应型PDRN纳米载体

北京工商大学利用壳聚糖与聚脱氧核糖核苷酸(PDRN)的静电自组装构建pH响应性纳米载体(CP-NPs),优化制备工艺获得粒径161.1±6.2nm的均匀纳米颗粒,证实其抗核酸酶降解特性及pH响应行为。实验显示CP-NPs能显著提升抗氧化能力(174.16%细胞迁移率)、促进真皮成纤维细胞增殖,并增强透皮递送效率(55.3%体外,167.6%体内)。

04

亚精胺凝聚技术

北京工商大学开发的PDRN纳米颗粒技术,利用亚精胺作为“凝聚剂”和“载体”,制备出的粒径约为200nm的稳定纳米颗粒(PDRN-NPs)。这种纳米结构改变了PDRN原有电荷特性,可极大增强皮肤穿透能力。实验结果显示,与单独使用PDRN相比,这种新型纳米颗粒的体外经皮渗透性增加了202.3%,体内渗透性也增加了143.4%。

05

超分子组装层叠微球化控释技术

佰傲再生的聚苷泰®超组装技术,将平均粒径121nm的PDRN分子包裹于纳米级脂质微球中,实现透皮性能提升55%,0.5小时即可穿透表皮抵达真皮层,1小时渗透率较传统PDRN提升427.34%。

06

凝缩球状PDRN

LG生活健康旗下的功效护肤品牌CNP(西恩派)研制的“S-PDRN”(即球型PDRN),采用MOASIS凝缩技术,将普通线性、分散的PDRN凝缩成球状。形态的转变,大大提高这一成分的渗透性和稳定性,PDRN的生物利用度也获得极大提升。

07

乳酸菌囊泡技术

CNP还有一个乳酸菌囊泡技术,用植物乳杆菌来源的人工细胞外囊泡(LAE)负载PDRN,增强透皮性能。PDRN与囊泡在修复中发挥协同增效作用,来源天然,生物相容性好,刺激性低。将S-PDRN和乳酸菌囊泡以1:1的配比进行体外细胞试验时,其肌肤屏障修护效果显著优于其他配比。不仅解决了PDRN的透皮难题,更是通过协同作用,实现1+1>2的效果。

08

多成分透皮载体技术

普略医学旗下瑞博尔生物研发的LINCSMC®PDRN:将PDRN与其他活性成分结合,成功将分子量相对较大的PDRN分子进行特殊工艺包裹,构建复合透皮输送系统,其粒径大小在80~150nm之间,相比传统的PDRN原料,在抗炎修复和经皮吸收功效上得到了显著提升。

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