AbMole丨Resiniferatoxin：TRPV1激动剂在神经生物学中的研究应用

Resiniferatoxin（超强辣素， RTX，AbMole，M8144）是一种从大戟科植物（如Euphorbia resinifera）中提取的二萜类化合物，作为瞬时受体电位香草酸亚型1（TRPV1）通道的超高效激动剂，在神经生物学与生理学研究中具有重要价值。RTX能与TRPV1通道的香草素结合位点进行高亲和力的结合，诱导通道构象变化，并稳定于开放态，最终触发非选择性阳离子内流（尤其是Ca²⁺）[1]。Resiniferatoxin（CAS No.：57444-62-9）常用于神经信号传导的研究与环路解析，特别是痛觉与温度感觉的调控。例如Resiniferatoxin已被用于解析受伤时伤害性信号的传导、中枢敏化及神经病理性疼痛模型的分子通路；Resiniferatoxin（超强辣素）还被用于探究TRPV1阳性神经元在膀胱传入活动、交感神经张力调控及体温调节中的作用[2]。此外，Resiniferatoxin（超强辣素， RTX，AbMole，M8144）还具有抗炎活性，在动物实验中（小鼠、大鼠）显著抑制促炎因子（如TNF-α、PGE₂、IL-12、IFN-γ）的释放，并降低嗜酸性粒细胞浸润与肠道病理损伤[3]。此外，在肿瘤相关研究中，Resiniferatoxin还被用于探索TRPV1神经元活化对肺转移模型的影响[4]，并在体外评估其对多种癌细胞系（如MDA-MB-231、B16F10-Luc2）的细胞毒性效应[5]。

参考文献及鸣谢

[1] Zhang, F.; Hanson, S. M.; Jara-Oseguera, A.; et al. Engineering vanilloid-sensitivity into the rat TRPV2 channel. eLife 2016, 5.

[2] Aizawa, N.; Fukuhara, H.; Fujimura, T.; et al. Direct influence of systemic desensitization by resiniferatoxin on the activities of Adelta- and C-fibers in the rat primary bladder mechanosensitive afferent nerves. International journal of urology : official journal of the Japanese Urological Association 2016, 23 (11), 952-956.

[3] Munoz-Carrillo, J. L.; Munoz-Lopez, J. L.; Munoz-Escobedo, J. J.; et al. Therapeutic Effects of Resiniferatoxin Related with Immunological Responses for Intestinal Inflammation in Trichinellosis. The Korean journal of parasitology 2017, 55 (6), 587-599.

[4] Meneses, C. S.; Gidcumb, E. M.; Marcus, K. L.; et al. Acute radiotherapy-associated oral pain may promote tumor growth at distant sites. Frontiers in oncology 2023, 13, 1029108.

[5] Rumpa, M. M.; Ngo, N. L.; Maier, C. Euphorbia bicolor Xylene Extract Induces Mitochondrial and Endoplasmic Reticulum Stress-Mediated Apoptotic Pathways in MDA-MB-231 and T47D Cells. International journal of molecular sciences 2026, 27 (2).

细胞实验参考

细胞系：Substantia gelatinosa (SG) neurons

方法：Resiniferatoxin (RTX; 0.5 μM) superfused for 1 min increases the frequency of spontaneous excitatory postsynaptic currents (sEPSCs) with a small increase in amplitude in substantia gelatinosa (SG) neurons.

浓度：0.5 μM

处理时间：1-10 min

参考文献：Neuroscience. 2009 Dec 29;164(4):1833-44.

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。