北京
G蛋白偶联受体（GPCR）作为人体最大的膜蛋白家族，参与调控视觉、嗅觉、神经传递等生理过程，是药物研发的“黄金靶点”。爱思益普的GPCR靶点平台依托先进的细胞表达系统与功能检测技术，构建了覆盖A、B、C、F四大类GPCR的庞大靶点库，支持从靶点验证到化合物优化的全链条服务。平台不仅包含经典Gαs、Gαi、Gαq信号通路的检测，还拓展至β-arrestin招募、内吞作用等非G蛋白依赖途径，全面解析化合物对GPCR的调控机制。
技术亮点在于双荧光报告基因系统与生物发光共振能量转移（BRET）技术的应用。前者通过共转染GPCR与下游效应分子（如cAMP响应元件报告基因），实现信号通路的实时监测；后者则利用荧光蛋白与荧光素酶的能量转移，定量分析受体-配体结合动力学。两种技术均具有高灵敏度与低背景噪声的优势，适用于微量化合物的高通量筛选。例如，在某代谢性疾病项目中，平台通过BRET技术发现化合物对GPCR的偏构型激活作用，指导研发团队设计出功能选择性药物，其疗效较传统非选择性激动剂提升3倍，同时减少了胃肠道副作用。此外，平台提供的GPCR偏构型分析服务，可区分化合物对受体活性态与非活性态的偏好，为设计功能选择性药物提供理论依据。
爱思益普的GPCR平台已支持多个全球首创新药（First-in-class）的研发，涵盖代谢性疾病、神经精神疾病及肿瘤免疫等领域。其技术成果多次在国际学术会议上展示，获得同行高度评价。例如，在某神经精神疾病项目中，平台通过解析化合物对5-HT1A受体的调控机制，发现其可通过β-arrestin途径发挥抗焦虑作用，而传统G蛋白信号通路则主导镇静效果。基于这一发现，研发团队优化了化合物结构，最终开发出疗效与安全性平衡的候选分子，目前该分子已进入临床Ⅱ期。未来，随着对GPCR动态构象与信号转导机制的深入理解，平台将不断升级检测手段，助力客户攻克更多“不可成药”靶点。
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