超34亿元！辉瑞又“扫货”中国GLP-1

2月24日，先为达生物与辉瑞中国共同宣布，双方就新一代偏向型GLP-1受体激动剂埃诺格鲁肽注射液（英文：Ecnoglutide injection，以下简称：埃诺格鲁肽）达成商业化战略合作协议。

根据协议，辉瑞将获得该产品在中国大陆的独家商业化权益，迈出其全球代谢领域战略布局在中国的第一步；同时，先为达生物为许可产品的药品上市许可持有人（MAH），负责许可产品的研发、注册、生产及供应。

先为达生物将有权获得辉瑞支付的最高可达4.95亿美元（约合人民币34亿元）的付款总额，包括首付款、注册及销售里程碑付款。

01.

全球首个获批上市的cAMP偏向型GLP-1受体激动剂

GLP-1受体激动剂可分为偏向型与非偏向型两大类。非偏向型药物在激活cAMP信号通路的同时，会促进β-arrestin募集，进而诱导GLP-1受体内化和脱敏；而偏向型GLP-1RA如埃诺格鲁肽，在偏向性激活cAMP信号通路的同时，可最小化β-arrestin的募集，这种信号偏向限制了受体的脱敏和下调，使受体更多地留存在细胞表面，并维持治疗性信号传导，偏向型的独特机制是其提升临床疗效与改善代谢获益的关键因素之一。

非偏向型与偏向型GLP-1RA，图源先为达生物官网

作为先为达生物自主研发的新一代cAMP偏向型GLP-1受体激动剂，埃诺格鲁肽注射液凭借独特的偏向性机制，已在多项临床研究中展现出了优异的疗效与安全性，其中国人群经安慰剂组调整后的平均体重降幅达15.1%，92.8%的患者达到具有临床意义的体重下降，超过80%的患者血糖达标（HbA1c<7.0%）。

基于良好的安全性和耐受性，2026年1月30日，埃诺格鲁肽注射液获NMPA批准，用于成人2型糖尿病患者的血糖控制，成为全球首个获批上市的cAMP偏向型GLP-1受体激动剂。此外，其成人长期体重管理适应症的上市许可申请已获NMPA受理。

埃诺格鲁肽注射液成功获批的背后，依托的是先为达生物的三大核心技术平台：

BiasVantage™ 偏向型激动剂发现平台：利用基于结构的合理设计及全面的信号传导分析，打造疗效增强、脱敏程度降低的精准疗法。该平台开发信号选择性配体，通过降低脱敏程度延长受体活性，从而比非偏向型方法获得更佳的治疗效果。该平台的信号传导分析系统可以量化通路特异性活性，包括cAMP生成及β-arrestin介导的受体内吞，与传统筛选方法相比，显著加快药物发现速度，并确保只有最有前景的候选药物才能进入临床开发阶段。

OralVantage™口服肽给药平台：通过增强分子稳定性及先进的制剂技术，解决了酶促降解及胃肠道吸收不良的问题，从而克服了口服肽疗法开发的重大挑战。该平台将合理的多肽设计与创新的药物给药策略相结合，显著改善了多肽在胃肠道上的吸收，从而实现了具有临床意义的口服生物可利用多肽的暴露。该方法同时解决了多肽的稳定性及吸收难题，为广泛的多肽结构及疾病适应症提供多功能性，且具备强大的知识产权保护壁垒。

HaleVantage™半衰期延长平台：通过脂肪酸修饰及抗体-多肽偶联技术改善药代动力学特性，从而将给药间隔从每周延长至每月甚至更长时间。该平台通过系统性优化（包括结合位点的选择、提高酶稳定性的氨基酸优化以及脂肪酸的结构调整）延长多肽半衰期，从而提高患者的便利性及依从性。利用各种修饰策略，提供针对特定治疗需求的定制方案，并整合了多种动物模型的药代动力学评估系统，以便及早发现最佳修饰方案。

这三大平台共同构成了先为达生物在代谢性疾病药物研发领域的核心技术优势，为埃诺格鲁肽注射液的创新设计、临床疗效及商业化推进提供了有力支撑。除了埃诺格鲁肽外，基于核心技术平台，先为达生物还建立了多个处于不同研发阶段的创新药物管线，适应症涵盖代谢相关脂肪性肝炎（MASH）、阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）、流感等细分领域，还与Verdiva Bio Limited、HK inno.N Corporation等公司达成了权益许可与合作协议。

先为达生物布局管线，图源先为达生物官网

02.

117.8亿美元，辉瑞4个月达成3笔GLP-1交易

此次合作彰显了辉瑞致力于在新一代慢性体重管理疗法领域发挥重要领导作用的长期承诺。不到4个月时间，辉瑞已在GLP-1领域接连达成了3笔交易（包括此次4.95亿美元与先为达生物达成合作），合作总额累计117.8亿美元。

2025年11月，辉瑞宣布成功完成对Metsera的收购，交易总价值约为92亿美元。辉瑞因此获得了MET-097i（一种每周和每月注射一次的 GLP-1 受体激动剂）、MET-233i（一种每月注射一次的胰淀素类似物候选药物）等一系列管线。

2025年12月，辉瑞与复星医药旗下药友制药达成合作，共同开发、生产并商业化一款用于慢性体重管理的GLP-1受体激动剂YP05002。根据条款，药友制药将完成正在进行的YP05002一期临床试验，并授予辉瑞全球独家许可，允许辉瑞在全球范围内进一步开发、生产和商业化YP05002。药友制药将获得1.5亿美元的首付款，并有资格获得19.35亿美元里程碑付款。

辉瑞频繁布局GLP-1相关领域，背后原因主要有以下几点。

其一，GLP-1赛道是全球医药领域增长最快的领域之一。高盛2025年5月的分析报告预测，GLP-1类药物的全球市场规模到2030年将达到950亿美元，到2035年更可能扩大至1200亿美元。在这场最初由诺和诺德的司美格鲁肽与礼来的替尔泊肽主导的“减重药物世纪战争”中，辉瑞当然会选择加入，通过快速BD抓住这一历史机遇。

其二，辉瑞专利悬崖迫在眉睫。辉瑞预计，2025年至2030年间，包括Eliquis（阿哌沙班）和Ibrance（哌柏西利）在内的重磅炸弹药物将面临专利到期，预计将带来约170亿美元的收入风险。2026年业绩指引中，辉瑞已计入约15亿美元的专利到期影响。为了对冲专利到期带来的收入流失，2026年，辉瑞计划启动约20项关键临床试验，其中10项围绕肥胖症资产展开，4项针对PD-1×VEGF双特异性抗体，研发资源聚焦双抗、GLP-1等高增长赛道。

其三，中国市场具有重要战略意义。当前，中国成人肥胖率为14.1%，并且与“三高”等代谢性疾病密切相关，“健康体重管理”已被正式纳入健康中国行动。辉瑞通过与中国药企合作（如复星医药旗下药友制药、先为达生物），既能借助本土企业的研发优势，加速推动自身在代谢领域的长期战略布局；又能快速进入中国市场，满足国内患者对创新代谢疾病治疗药物的需求，同时提升在中国市场的竞争力。

此外，辉瑞并非无门槛地达成各类GLP-1类合作。通过其过往合作，我们可以看到，辉瑞试图在超长效、口服、精准靶向等技术方向实现差异化突破，避免与诺和诺德、礼来等巨头在传统GLP-1产品上直接竞争。

综上，辉瑞频繁布局GLP-1领域，是基于市场潜力、专利压力、战略发展、技术迭代等多因素的综合考量，旨在通过差异化产品和合作模式，在这一高增长赛道中占据一席之地。

*封面来源：神笔PRO

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