四代EGFR抑制剂WSD0922-FU片治疗EGFR C797S突变肺癌

2026年2月11日，威尚生物医药宣布，其新一代EGFR抑制剂WSD0922-FU获中国国家药监局药品审评中心（CDE）突破性疗法认定，用于经一线经第三代EGFR-TKI（如奥希替尼，伏美替尼，阿美替尼和贝福替尼等）治疗后疾病进展并具有EGFR C797S（EGFR基因中第797氨基酸位点的半胱氨酸被丝氨酸替代）基因突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

尽管第三代EGFR TKIs在转移性EGFR突变（EGFRm）非小细胞肺癌的一线治疗中非常有效，但最终会发生获得性耐药，包括靶向C797S突变的出现。

WSD0922-FU片是威尚生物自主研发的一款口服、可穿透中枢神经系统（CNS）、保留野生型、ATP非竞争性、可逆的第四代EGFR/EGFRvIII靶向抑制剂，拟开发适应症为非小细胞肺癌神经中枢转移及脑部肿瘤。该药针对EGFR及其多种突变体（包括EGFRvIII）具有抑制作用；其能够特异性地结合并抑制EGFR及其突变体，阻断EGFR/EGFR突变体介导的信号传导，导致EGFR/EGFR突变体表达的非小细胞肺癌和高级别星形细胞瘤 (HGA) 细胞死亡。

代号：WSD0922-FU

靶点：EGFR

厂家：威尚生物

美国首次获批：尚未获批

中国首次获批：尚未获批

临床数据

在2025年世界肺癌大会（WCLC）大会上，威尚生物公布了第四代EGFR抑制剂WSD0922-FU治疗EGFR C797S突变晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的I/II期临床数据。

在这项I/II期临床试验中，入组患者为年龄≥18岁的转移性EGFR C797S突变非小细胞肺癌患者。这些患者之前接受过第三代EGFR-TKI治疗。

数据截至2025年7月31日，共有42例患者接受了WSD0922-FU治疗。在可评估疗效的患者中（n=33），经研究者评估的客观缓解率（ORR）为60.6%（20/33），疾病控制率（DCR）为100%。中位无进展生存期（PFS）尚未达到。

在120mg BID队列中，总体的ORR为63.2%（12/19）。120mg BID队列中基线脑转移符合RANO BM评估标准的4例患者中，3例中枢神经系统客观缓解，ORR为75%（3/4），1例中枢神经系统疾病得到控制，DCR为100%（4/4）。

不良反应

在安全性方面，最常见的可能与治疗相关不良事件是皮疹（59.5%）、腹泻（33.3%）、贫血（33.3%）、头痛（33.3%）、呕吐（26.2%）、皮肤干燥（26.2%）、高甘油三酯血症（23.8%）、食欲不振（21.4%）、脱发（21.4%）、头晕（21.4%）和虚弱（21.4%）。与研究药物相关的≥3级治疗相关不良事件（TRAE）为皮疹（2.4%）、淋巴细胞计数减少（2.4%）、腹泻（2.4%）和呕吐（2.4%）。

小结

综上所述，在第三代EGFR-TKI治疗后进展的EGFR C797S突变晚期非小细胞肺癌患者中，WSD0922-FU具有良好的疗效和耐受性。该药有望为这类EGFR C797S基因突变肺癌患者提供了新的治疗选择。

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