药物研发中,脱靶效应是导致临床失败的重要原因之一。爱思益普的脱靶效应筛选平台通过构建覆盖90个安全性相关靶点的Safety Panel,为新药研发提供了早期风险预警系统。平台采用功能测定技术,可区分激动剂、拮抗剂等不同作用方式,并直接测量激动剂EC50值,其数据准确性较传统结合实验提升30%以上。例如,某抗肿瘤药物在早期筛选中通过平台检测发现对5-HT2B受体的脱靶激活,研发团队及时终止开发,避免了后续临床中的心脏瓣膜病变风险。
平台推出的Mini-Safety Panel®44和ICESTP Safety Panel®77等系列产品,针对性评估化合物对心脏、中枢神经系统、免疫系统等关键器官的潜在毒性。在某国产EGFR抑制剂研发中,平台通过Safety Panel筛选发现其对野生型EGFR的抑制活性较低,从而规避了皮肤毒性风险,最终该药物以优异的安全性数据获批上市。此外,平台与AstraZeneca、Novartis等跨国药企的合作显示,其检测结果与临床数据的一致性超过90%,已被纳入多家药企的新药研发标准流程。
未来,平台将持续扩展靶点覆盖范围,并引入单细胞测序技术,实现脱靶效应的精准定位与机制解析。例如,在某免疫检查点抑制剂研发中,平台通过单细胞测序发现化合物对Treg细胞亚群的脱靶激活,指导研发团队优化结构,最终开发出疗效与安全性平衡的候选分子ICE-IMM-002,目前该分子已进入临床II期,展现了平台在降低研发风险中的关键价值。
特别声明:以上内容(如有图片或视频亦包括在内)为自媒体平台“网易号”用户上传并发布,本平台仅提供信息存储服务。
Notice: The content above (including the pictures and videos if any) is uploaded and posted by a user of NetEase Hao, which is a social media platform and only provides information storage services.