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产品名称:NOTA-七聚乙二醇-叠氮,NOTA-PEG7-N3的击化学反应
点击化学反应机制
铜催化炔烃-叠氮环加成(CuAAC):
在Cu(I)催化下,叠氮与炔烃发生1,3-偶极环加成,生成1,2,3-三唑环,反应速率高(k≈10³-10⁴ M⁻¹s⁻¹),特异性好,适用于细胞表面标记、纳米材料修饰。
无铜点击反应(SPAAC/IEDDA):
四嗪-叠氮环加成:与四嗪(如MeTz)在生理条件下快速反应(k≈1-100 M⁻¹s⁻¹),无需金属催化剂,避免铜毒性,适用于活细胞/体内标记。
应变炔烃-叠氮反应:与环辛炔(BCN)或反式环辛烯(TCO)发生逆电子需求Diels-Alder反应(IEDDA),反应条件温和,生物相容性优异。
核心应用场景
生物医学成像:
PET/CT探针:NOTA螯合⁶⁸Ga或⁶⁴Cu,通过点击反应与靶向分子(如抗体、多肽)偶联,实现肿瘤、心血管疾病的早期诊断(如肿瘤微小转移灶检出率提升30%-40%)。
双模态成像:结合荧光染料(如Cy5、ICG),构建PET/荧光双模态探针,提供解剖与功能信息。
靶向药物递送:
ADC药物:与抗体偶联,螯合治疗性核素(如¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y),实现肿瘤靶向放射治疗。
纳米载体:修饰脂质体、量子点,提升靶向性及生物分布控制。
生物分子标记:
蛋白质/核酸标记:通过点击反应标记细胞表面蛋白、DNA/RNA探针,用于流式细胞术、原位杂交(FISH)。
信号放大:结合生物素-亲和素系统,实现低丰度靶标(如蛋白质、RNA)的级联放大检测(灵敏度提升30-100倍)。
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