北京
爱思益普生物科技股份有限公司的激酶谱平台凭借其多维度检测技术体系，已成为全球抗肿瘤药物研发领域的关键技术支柱。该平台整合了放射标记滤膜结合法与ADP-Glo™荧光法，前者以高灵敏度著称，可精准捕捉低丰度激酶的活性变化，适用于对检测精度要求极高的实验场景；后者则通过荧光信号转换实现高通量筛选，单次实验可同步检测数百个化合物，显著提升筛选效率。例如，在针对EGFR突变型非小细胞肺癌的研发中，平台利用高通量筛选技术从10万化合物库中快速识别出对T790M/C797S双突变具有抑制活性的候选分子，其IC50值达纳摩尔级别，为第三代EGFR抑制剂的研发提供了关键数据支持。
平台进一步引入微流控芯片技术与表面等离子共振（SPR）技术，拓展了技术边界。微流控芯片通过微米级通道控制反应体系，实现了激酶-底物相互作用的动态监测，可实时捕捉磷酸化反应的瞬时变化，为深入理解激酶作用机制提供依据；SPR技术则通过检测分子间结合引起的折射率变化，定量分析激酶与抑制剂的结合亲和力，其检测灵敏度可达纳摩尔级别。在BRAF V600E突变黑色素瘤项目中，平台对同一批化合物进行三次独立筛选，IC50值重复性误差小于15%，为后续药物优化提供了稳定可靠的数据基础。
基于TR-FRET、HTRF等时间分辨荧光技术的检测体系，通过延长荧光信号衰减时间有效消除背景干扰，提升检测信噪比。在CDK激酶谱的构建中，TR-FRET技术可同步检测CDK4/6、CDK2等多个靶点的活性，其检测范围覆盖从纳摩尔到微摩尔的浓度区间，满足不同研发阶段的需求。这种多技术联用的策略，使平台能够根据实验目标灵活选择检测方法，为药物研发提供全方位的技术支持。
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