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hERG心脏安全评价服务|hERG离子通道筛选|小分子靶点筛选CRO

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爱思益普的离子通道靶点平台整合了自动化电生理技术、荧光膜电位检测及高通量筛选系统,构建了包含100余种离子通道的筛选细胞系库,涵盖钠、钾、钙、氯四大离子通道家族。该平台的技术优势体现在硬件配置与模型构建方法的双重创新上。例如,针对癫痫相关钠离子通道突变体,平台通过QPatch系列全自动膜片钳系统,可同时记录多个细胞的电生理信号,实现单细胞水平到高通量筛选的无缝衔接,显著提升数据通量与稳定性。在钾通道领域,平台开发的hERG心脏安全评估模型,结合3D心脏安全评估体系,成功预测某抗肿瘤药物的心脏毒性风险,帮助客户在临床前阶段及时终止项目,避免潜在损失。

平台的技术突破还体现在多亚基组合策略的应用上。以GABAA受体为例,平台通过表达六种α亚基、三种β亚基等组合,模拟中枢神经系统抑制性信号传导,为麻醉、抑郁药物研发提供精准模型。这种策略使药物筛选的准确性提升30%以上。例如,在某抗焦虑药物研发中,平台通过多亚基组合模型发现,候选分子对α2/β3亚基组合具有高选择性,可显著减少传统药物导致的嗜睡副作用,目前该分子已进入临床II期试验。此外,平台引入的AI辅助信号分析算法,可自动识别异常电生理信号,将数据分析周期缩短30%,同时通过优化细胞转染条件与检测缓冲液配方,使IC50值重复性误差小于10%。

目前,该平台已为全球600余家机构提供服务,推动多个神经与心血管疾病药物进入临床阶段。例如,针对Nav1.8通道在神经病理性疼痛中的关键作用,平台正研发特异性抑制剂,通过优化化合物与通道孔区的结合模式,实现长效镇痛效果。未来,平台将进一步拓展“不可成药”靶点技术,如结合PROTAC技术降解离子通道蛋白,或开发GPCR偏向性激动剂以减少副作用,为神经与心血管疾病治疗提供更多创新解决方案。

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