武田40亿美元收购的TYK2药物，两项III期研究成功

12月18日，武田宣布 新一代高选择性口服TYK2抑制剂 zasocitinib（TAK-279）治疗成人中重度斑块型银屑病（PsO）的 两项 关键 III期研究取得积极结果。武田计划在2026财年起向美国FDA及其他监管机构递交新药上市申请。

Zasocitinib为在研新一代高选择性口服TYK2抑制剂，24小时持续抑制IL-23及其他核心致病免疫通路，有望成为免疫介导炎症疾病的领先口服疗法。体外数据显示，其对TYK2的选择性较其他JAK酶高逾百万倍，可在不影响JAK1、2、3信号的情况下最大化TYK2抑制。

该药是2022年武田收购Nimbus Therapeutics的全资子公司Nimbus Lakshmi获得的。根据协议条款，武田向Nimbus Therapeutics支付40亿美元的预付款，以及高达20亿美元销售里程碑付款。

III期Latitude银屑病研究（NCT06088043与NCT06108544）为全球、多中心、随机、双盲、安慰剂及阳性对照研究，旨在评估zasocitinib治疗成人中重度斑块型银屑病的疗效、安全性与耐受性。两项研究分别在21个国家入组693与1,108例受试者。共同主要终点为第16周zasocitinib组达到静态医师整体评估（sPGA）0/1与银屑病面积和严重程度指数（PASI）75的患者比例；关键次要终点包括第16周与安慰剂比较及第16、24周与apremilast（阿普米司特）比较的各项指标。

研究证实，zasocitinib在第16周共同主要终点sPGA 0/1与银屑病面积和PASI 75方面优于安慰剂，且PASI 75应答率最早于第4周即显著升高并持续增至第24周。研究亦达成全部次要终点，包括PASI 90、PASI 100及sPGA 0，对比安慰剂与apremilast（阿普米司特）均显示优势，提示每日一次口服药物有望为PsO患者带来完全皮肤清洁。

Zasocitinib总体耐受良好，III期研究安全性与既往研究（包括IIb期斑块型银屑病研究）一致。截至第24周，最常见不良事件为上呼吸道感染、鼻咽炎与痤疮，未出现新的安全信号。

“银屑病患者仍在寻求安全、有效且起效迅速的口服疗法。这些里程碑式结果支持zasocitinib有望成为领先的口服治疗选择，为斑块型银屑病患者带来清洁皮肤。”武田总裁兼首席执行官Christophe Weber表示，“这是今年我们整体管线第三个阳性III期结果。zasocitinib、oveporexton与rusfertide三大项目均具变革患者生活、重塑医疗实践并驱动未来显著收入增长的潜力。”

武田还在进行 zasocitinib 与deucravacitinib（氘可来昔替尼）头对头比较的斑块型银屑病研究、银屑病关节炎III期研究及克罗恩病与溃疡性结肠炎等II期研究。

TYK2为细胞内酶，属JAK蛋白家族成员，但与JAK1、2、3不同，TYK2主要调控免疫应答，而JAK1、2、3参与更广泛生物学过程。TYK2介导IL-23及其他免疫炎症信号通路，是银屑病、银屑病关节炎等免疫介导炎症疾病的核心驱动因子。高选择性变构抑制TYK2，同时最小化对JAK1、2、3的抑制，或可在靶向免疫炎症的同时规避与JAK家族其他成员抑制相关的风险。

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