全球第2款：劲方医药KRAS G12D抑制剂启动III期临床

11月11日，药物临床试验信息登记与公示平台显示，劲方医药启动了GFH375（VS-7375）的首个III期临床试验。该药物是全球第二款进入III期阶段的KRAS G12D抑制剂。

该研究是一项多中心、开放标签、随机对照III期临床试验（n=320），旨在评估GFH375单药与研究者选择化疗治疗KRAS G12D突变型经治转移性胰腺癌患者的有效性、安全性、耐受性。研究的主要终点是无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。

GFH375是劲方医药开发的一款口服、高活性、高选择性小分子KRAS G12D（ON/OFF）抑制剂，通过非共价形式结合KRAS G12D蛋白，抑制其与下游效应蛋白结合，从而在细胞中破坏KRAS G12D对下游通路的持续活化，最终高效抑制肿瘤细胞增殖。临床前研究显示，GFH375单药对肿瘤生长的抑制效应随用药剂量和周期增长而提升，且在激酶选择性和安全性靶点测试中显示低脱靶风险。

KRAS G12D抑制剂全球研发赛道排名

2023年8月，劲方医药与Verastem达成独家授权及早期合作开发协议，合作开发三款RAS通路靶向抗肿瘤创新疗法。此外，在劲方完成协议框架内每款产品的特定里程碑后，Verastem有权行使相关产品的独家商业化引进权。2023年12月，Verastem选择GFH375（VS-7375）作为其合作的领头项目。2025年1月，Verastem提前行使选择权，获得GFH375（VS-7375）在大中华区外的开发和商业化权利。

今年10月，劲方医药在ESMO 2025大会上公布了GFH375治疗胰腺导管癌（PDAC）的I/II期研究数据。截至2025年8月27日，共66例患者接受了GFH375（600mg，每日1次）治疗。在至少接受过一次治疗后评估的患者中，客观缓解率（ORR）为41%（24/59），疾病控制率（DCR）为97%。中位随访141天时，PFS达到3个月的患者比例为83%。

安全性方面，没有患者报告5级治疗相关不良事件（TRAE），3级TRAE的发生率为30%（20/66），仅1例患者报告4级TRAE。最常见的TRAE包括腹泻（56%）、嗜中性粒细胞计数下降（49%）、呕吐（47%）、恶心（47%）、贫血（42%）、白细胞计数下降（36%）、食欲下降（33%）、低白蛋白血症（33%）、血小板计数下降（29%）和无力（26%）。

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