北京
爱思益普的离子通道与GPCR平台通过构建跨靶点联动机制，实现了对化合物多靶点效应的全面评估，为药物研发提供了从靶点发现验证到临床前候选分子确认的一体化服务能力。平台整合100+ GPCR和100+离子通道筛选细胞系及验证方法，覆盖了大部分成药性靶点，形成从靶点发现验证到临床前候选分子确认的一体化服务能力。例如，在5-HT2B受体激动剂检测中，平台采用钙流检测技术与双荧光素酶报告基因系统相结合的方法，实现了对受体激活与下游信号通路的同步监测，发现某候选分子在低浓度下即可特异性激活5-HT2B受体，而对其他血清素受体亚型无显著影响，为偏头痛治疗药物的开发提供了高选择性先导化合物。
联动机制的技术优势体现在对复杂生理环境的模拟能力上。平台通过共表达系统揭示了某G蛋白偶联受体对电压门控钙通道的调控作用，为神经精神疾病药物研发提供了新靶点。例如，在心律失常药物研发中，平台通过评估化合物对钠通道Nav1.5激活/失活动力学的影响，结合GPCR平台对G蛋白信号通路的交叉调控分析，形成“双平台联动”模式。该模式可同步获取化合物对心脏电生理与信号通路的剂量-效应关系数据，为药物安全性评价提供关键依据。在某AR抑制剂项目中，技术整合能力提前6个月识别出QT间期延长风险，研发团队迅速优化分子结构，成功规避心脏毒性。
目前，该联动机制已支持超过200个神经与心血管疾病项目进入临床前阶段。例如，针对Nav1.8通道在神经病理性疼痛中的关键作用，平台通过优化化合物与通道孔区的结合模式，研发出特异性抑制剂，实现长效镇痛效果。未来，平台将进一步拓展“不可成药”靶点技术，如结合PROTAC技术降解离子通道蛋白，或开发GPCR偏向性激动剂以减少副作用，为复杂疾病治疗提供新策略。
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