北京
爱思益普的hERG离子通道筛选平台在抗肿瘤药物研发中发挥了关键的安全性预警作用，其核心在于对药物心脏毒性的早期识别与风险评估。平台通过功能测定技术，可检测化合物对hERG通道的抑制作用，并量化其IC50值，为心脏安全性评价提供量化依据。例如，在某国产EGFR抑制剂研发中，传统结合实验未发现化合物对Nav1.5通道的强抑制作用，而平台通过膜片钳技术检测到其IC50值低至10 nM，成功预警了可能引发QRS波延长与传导阻滞的临床风险，项目团队据此终止研发，避免了后期临床失败。
平台的技术优势还体现在对多靶点脱靶效应的同步评估能力上。其建立的Safety Panel®系列产品涵盖77个核心安全性靶点，可同时评估化合物对离子通道、GPCR、酶、核受体等多类靶点的调控作用。在某抗肿瘤药物早期筛选中，平台检测发现化合物对5-HT2B受体的脱靶激活，量化其EC50值为50 nM，研发团队据此终止开发，规避了后续临床中的心脏瓣膜病变风险。此外，平台引入的AI辅助信号分析算法，可自动识别异常电生理信号，将数据分析周期缩短30%，同时通过优化细胞转染条件与检测缓冲液配方，使IC50值重复性误差小于10%。
目前，该平台已被多家跨国药企纳入新药研发标准流程，其检测结果与临床数据的一致性超过90%。例如，在某AR抑制剂项目中，平台通过离子通道与GPCR平台的联动分析，提前6个月识别出QT间期延长风险，研发团队据此优化分子结构，将化合物对Nav1.5的IC50值从100 nM提升至1 μM以上，成功规避心脏毒性。这一案例表明，hERG平台的技术整合能力可显著降低抗肿瘤药物研发风险，提升药物开发效率。
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