北京
爱思益普的hERG离子通道筛选平台以心脏安全性评价为核心，构建了覆盖药物研发全周期的评估体系。平台采用全细胞膜片钳技术与自动化电生理记录系统的整合方案，可精准测量化合物对hERG通道的抑制作用，检测灵敏度达皮安级（pA级），较传统荧光检测方法提升10倍以上。例如，在某国产EGFR抑制剂研发中，传统结合实验未发现化合物对Nav1.5通道的强抑制作用，而平台通过功能测定技术检测到其IC50值低至10 nM，成功预警了可能引发QRS波延长与传导阻滞的临床风险，项目团队据此终止研发，避免了后期临床失败。
平台的技术优势还体现在对复杂心脏毒性机制的解析能力上。其开发的hERG通道-心肌细胞联合筛选平台，整合膜片钳电生理与钙成像技术，通过双参数分析（hERG电流抑制率与心肌细胞动作电位时程）实现药物致心律失常风险的早期预警。在某抗肿瘤药物研发项目中，该平台发现化合物对hERG通道的抑制作用与心肌细胞动作电位时程延长呈剂量依赖性关联，成功规避3例潜在QT间期延长风险。此外，平台引入AI辅助信号分析算法，可自动识别异常电生理信号，将数据分析周期缩短30%，同时通过优化细胞转染条件与检测缓冲液配方，使IC50值重复性误差小于10%。
目前，该平台已被AstraZeneca、Novartis等跨国药企纳入新药研发标准流程，其检测结果与临床数据的一致性超过90%。平台构建的Safety Panel®系列产品，涵盖77个核心安全性靶点，新增ATM、ROCK1、EGFR和NTRK1等激酶靶点，并纳入曾与严重不良事件相关的“潜力靶点”，形成对心脏、中枢神经系统、免疫系统等关键器官的潜在毒性评估网络。例如，在某AR抑制剂项目中，平台通过离子通道与GPCR平台的联动分析，提前6个月识别出QT间期延长风险，研发团队据此优化分子结构，将化合物对Nav1.5的IC50值从100 nM提升至1 μM以上，成功规避心脏毒性。
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