吉林
PRMT5是”合成致死”领域的新靶点。研究发现，与PRMT5构成“合成致死”的基因是MTAP，它是一种抑癌基因，常在肿瘤中缺失。MTAP表达丢失常见于神经内分泌肿瘤、间皮瘤、胆胰腺腺癌、泌尿道上皮癌、黑色素瘤、卵巢粘液癌、肉瘤、非霍奇金淋巴瘤、肺癌和胃腺癌等。MTAP缺失会引起其反应底物甲硫腺苷（MTA）的积累，而MTA与PRMT5会结合形成PRMT5-MTA复合物，显著抑制PRMT5的活性。这些研究表明在MTAP缺失型肿瘤中抑制PRMT5活性有望杀死癌细胞，成为一种治疗癌症的新型策略。
BGB-58067是一款PRMT5抑制剂，其原理在于通过抑制特定信号通路，阻断肿瘤细胞的生长和增殖。与传统化疗药物不同，该药物具有更高的选择性，可以针对肿瘤细胞而不损伤正常细胞，从而减少治疗的副作用。在国际范围内，同类药物的研究已显示出良好的临床疗效，尤其是在晚期实体瘤的治疗中，表现出延长患者生存期和改善生活质量的潜力。BGB-58067在临床前研究中展现出优越的药代动力学特性和安全性，结合国际同类药物的成功经验，预示着其在临床应用中的广阔前景。
目前有“一项评估PRMT5抑制剂BGB-58067单药以及联合抗肿瘤药物治疗晚期实体瘤患者的安全性、耐受性、药代动力学、药效学和初步抗肿瘤活性的Ia/Ib期研究。”正在招募中。
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