降幅近 60%：默沙东口服降脂药 enlicitide 三期试验结果亮眼

IT之家 11 月 10 日消息，跨国医疗保健企业默沙东（Merck）于 11 月 8 日发布博文，公布了其在研口服降脂新药 enlicitide 的关键性 3 期临床试验数据。该药物是一种每日一次的口服 PCSK9 抑制剂，旨在为动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）患者提供新选择。

动脉粥样硬化性心血管疾病指由于动脉血管壁上脂肪、胆固醇等物质堆积形成“斑块”，导致血管狭窄或堵塞而引发的一系列疾病，主要包括冠心病（可致心肌梗死）和脑血管病（可致中风）。

对于部分高胆固醇患者而言，仅靠改善生活方式和服用常规他汀类药物，往往难以达到理想的胆固醇控制目标。

针对这一挑战，一款名为 enlicitide 的试验性口服新药，或将为他们带来新的希望。这款新药由制药巨头默沙东公司研发，其最新的 3 期临床试验数据已在美国心脏协会科学会议上公布。

图源：美国心脏协会科学会议

试验结果显示，在常规降脂治疗（如他汀类药物）的基础上，每日加服一片 enlicitide 的患者，其低密度脂蛋白（LDL，俗称“坏胆固醇”）水平在 24 周后降低了近 60%，并且疗效可持续至 52 周（1 年）。

该试验共纳入 2912 名已有心血管病史或存在高风险的成年患者，结果表明 enlicitide 在降低其他类型胆固醇和关键致病蛋白（如 ApoB）方面同样表现出色。

Enlicitide 属于 PCSK9 抑制剂，其作用机制是通过帮助身体清除血液中的“坏胆固醇”。这与他汀类药物通过抑制肝脏产生胆固醇的机制不同，两者联用能够形成互补效应，从而实现更强的降脂效果。

杜克大学医学院心脏病专家 Kristin Newby 博士指出，这种不同机制的组合有望进一步降低 LDL 胆固醇水平。

动脉粥样硬化阻塞形成图，图源：美国心脏协会

在安全性方面，试验数据显示 enlicitide 组的严重不良事件发生率（约 10%）与安慰剂组（约 12%）基本持平，并未发现特定的、失衡的副作用。这一结果初步证实了该药物具有良好的安全性。不过，专家也强调，仍需更大规模的研究和上市后的持续监测来识别任何罕见的不良反应。

目前市场上已有的 PCSK9 抑制剂均为注射剂，而 enlicitide 作为首款完成 3 期试验的口服 PCSK9 抑制剂，其最大优势在于给药方式的便捷性。对于需要长期治疗的患者来说，每日口服一片显然比定期注射更为方便，这有望显著提升患者的用药依从性。

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