又一款国产口服 1 类新药获批上市

11 月 5 日，药监局官网显示，浙江艾森药业申报的 1 类创新药奥格特韦钠胶囊获附条件批准上市。该药品为口服小分子新冠病毒感染治疗药物，用于治疗轻中型新型冠状病毒感染（COVID-19）的成年患者。

来源：药监局官网

奥格特韦钠是全球首个通过抑制 3CL 蛋白酶和组织蛋白酶 L 从而阻断新冠病毒入侵人体细胞并阻止新冠病毒在人体细胞中大量复制和感染的双靶点抑制剂。此外，奥格特韦钠创新的化学结构和药物设计，具有非常好的生物利用度和代谢特征，无需联合利托纳韦，单药使用，消除药物药物相互作用的担忧，具有更好的安全性，更加适合老年和有基础疾病群体的治疗需求。

2024 年 5 月，该产品 III 期临床研究发表在《新英格兰医学杂志》的子刊《新英格兰医学杂志·循证(NEJM Evidence)》上。

该研究采用了多中心、随机、双盲、安慰剂对照的设计，旨在评估奥格特韦钠在轻中度 COVID-19 成年患者中的有效性和安全性，主要疗效终点为首次给药至 11 种 Covid-19 目标症状持续恢复时间。全国 25 家中心 1218 例有症状的轻中度成年患者参加研究，纳入主要流行毒株为奥密克戎变异株 BA.5.2、BF.7 和 XBB 等。

结果显示，奥格特韦钠治疗后可显著缩短症状恢复时间、快速降低病毒载量，对首阳和重复感染患者均有效、且安全副作用小。

在 mITT 人群中，奥格特韦钠可显著缩短 11 种目标症状持续恢复时间，奥格特韦钠组和安慰剂组的 11 种目标症状首次达到持续恢复的中位时间分别为 205 小时（8.56 天）和 264 小时（11.00 天）缩短 2.4 天，基于分层的 Log-rank 检验，两组的恢复时间生存曲线有显著性差异（P值< 0.001，HR 双侧 95% 置信区间为1.13-1.46）。各补充分析（FAS 和 PPS 分析集等）和敏感性分析（未经随机化分层因素校正）的结果与主分析一致，显示了研究结果的稳健性。

来源：艾森药业官微（下同）

对比安慰剂组，奥格特韦钠组患者病毒载量从服药后开始病毒载量快速下降，在第 4 天（服药 3 天后）较基线达到最大差异，安慰剂组和奥格特韦钠组较基线分别下降 1.40 和 2.20 log10 拷贝/mL，两组间的最小二乘均值（LS mean）差异为 0.8 log10 拷贝/mL。

在给药后第 4 天和第 6 天，对比安慰剂组，奥格特韦钠组均能较基线显著下降病毒载量（P 值小于 0.0001），特别是对于有重症高风险因素人群，在第 4 天奥格特韦钠组较安慰剂组下降了 1.10 log10 拷贝/mL，表明有重症高风险因素人群接受奥格特韦钠治疗后可更快的下降病毒载量，因而减少病毒感染导致的重症风险。

亚组分析中，奥格特韦钠对大于 60 岁或进展成重症高风险因素的心血管疾病（包括高血压）新冠患者疗效明显，且对于首次感染或者重复感染患者均有效。

在安全性方面，奥格特韦钠单药表现出非常好的安全性和耐受性。奥格特韦钠组与安慰剂组分别有 188 例（31.0%）和 139 例（22.9%）受试者发生不良事件（AE），不良事件以 1-2 级为主。研究期间共报告 7 例和药物无关严重不良事件（SAE），其中奥格特韦钠组 3 例（0.5%），安慰剂组 4 例（0.7%），未发生与药物相关的严重不良反应。

中国目前已获批上市的口服抗新冠病毒药物，包括先声药业的先诺特韦片/利托那韦片组合包装，君实生物的氢溴酸氘瑞米德韦片、真实生物的阿兹夫定等。

来源：丁香园 Insight 数据库

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