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很多有心血管疾病问题或高危风险的朋友,都需要严格控制血脂,以增强斑块稳定性,降低心血管风险,而在药物治疗方面,他汀类药物以其明确的降脂作用和心血管保护作用,一直以来都是降脂和心血管疾病预防领域的基础用药和一线用药。
在实际生活中,还有一部分朋友,对于他汀类药物的耐受性较差,甚至是服用最低有效剂量的他汀,也仍然会出现转氨酶升高,肌酸激酶重度升高等不良反应,即使是更换他汀的药物类型,也仍然无法耐受药物的不良反应,对于这种完全不耐受他汀治疗,但又需要降血脂,控制心血管疾病风险的朋友来说,应该怎么办呢?
在近日发布的ESC血脂异常管理指南2025年更新中,推荐了一些新型的降脂药物,而其中贝派地酸(Bempedoic Acid)这个新型口服降脂药被重点推荐,并在指南中指出,对于他汀类药物不耐受的患者,贝派地酸或可用于替代他汀类药物,作为口服降脂药物治疗的他汀替代用药。
这个药物为何会备受欧洲新指南的推崇,这个药物有哪些特点,用药又有哪些注意事项呢?今天的这篇文章,就带大家从5个方面来了解这个新型的降脂药物。
贝派地酸的降脂疗效如何?
与他汀类药物一样,贝派地酸这个新型降脂药,也是通过抑制肝脏的胆固醇合成相关酶起效的药物,不过这个药物抑制的是ATP-柠檬酸裂解酶,通过抑制这个酶的活性,贝派地酸同样也抑制了肝脏的胆固醇合成,同时与他汀类药物一样,这个药物也能够上调肝细胞表面的低密度脂蛋白受体,促进了胆固醇的分解,从两方面发挥了降脂作用。
从降脂效果上来看,指南中明确指出,贝派地酸每天服用180mg,可使低密度脂蛋白胆固醇平均降低23%左右,这个降脂幅度,与低低强度他汀的降脂效果相当,因此,对比他汀的话,这个药物的降脂效果还是弱一点的,但是如果是他汀完全不耐受的患者,如果可以耐受贝派地酸,无疑也是一种重要的替代用药选择。
贝派地酸能降低心血管疾病风险吗?
他汀类药物除了降脂以外,还有明确的降低心血管疾病风险的作用,贝派地酸在心血管保护方面的效用如何呢?
在新指南中,纳入了一项关于贝派地酸的大型临床研究,通过超过40个月的随访,对于超过1.3万名他汀不耐受的心血管疾病高风险患者,服用贝派地酸治疗使心梗,脑卒中,冠脉血运重建等主要心血管事件的发生率降低了13%。指南指出,对于相同的低密度脂蛋白胆固醇降低幅度,使用贝派地酸与他汀,降低心血管风险的幅度也类似。
也正是基于这样的研究结果,新指南中对于他汀不耐受的患者,推荐可以使用贝派地酸来替代他汀药物治疗。
贝派地酸对比他汀,有哪些优势?
降脂效果稍弱于他汀的情况下,贝派地酸在用药安全性方面,相比他汀是不是更有优势呢?
在肌肉副作用风险方面,贝派地酸是一种前体药物,其激活酶在骨骼肌细胞中不表达,因此,发生肌肉不良反应的风险要显著低于他汀类药物,其肌肉不良反应发生率与安慰剂类似。
在血糖代谢影响方面,临床试验数据显示,贝派地酸治疗过程中,并没有升高糖尿病患者的血糖(糖化血红蛋白未升高),同时还降低了糖前期患者和糖尿病患者的C反应蛋白水平,这表明该药物不但不影响血糖代谢,还与他汀一样,具有抗慢性炎症的重要获益。
当然对比他汀,贝派地酸也并不全是优势。相比他汀,贝派地酸同样也有有一定的概率导致转氨酶升高的问题,另一个需要注意的是贝派地酸具有升高尿酸的作用,虽然升高幅度较小,但对于有高尿酸痛风病史的患者,应该慎用贝派地酸。
贝派地酸是否能与他汀或其他降脂药联用?
降脂药的联合使用是大势所趋,不管是他汀还是贝派地酸,想要提升血脂控制的达标率,很多时候联合使用降脂药比加大剂量能够带来更强的降脂作用和更好的用药安全性。
对于贝派地酸,它也是可以与他汀安全联合使用的降脂药物,指南指出,高强度他汀+贝派地酸可以使低密度脂蛋白降低58%左右,此外,贝派地酸还可以与依折麦布,PCSK9抑制剂等药物联合使用,指南推荐的最强组合是贝派地酸+他汀+依折麦布+PCSK9抑制剂的组合,降脂强度高达86%。
贝派地酸在国内上市了吗?
看到这里,相信很多朋友要问从哪里能买到这个新型的降脂药物了吧。虽然该药物早在2020年就已经在国外获批,但可惜的是,目前国内这个药物还没有获批上市,通过查询药品注册申报信息发现,目前已经有4家企业正在申报这个药物,药物的申报名称叫做贝派度酸(音译不同),这4家企业中,已经都获批了临床,相信等临床试验结束后,很快就会有产品在国内上市,为国内的他汀不耐受患者,以及需要联合用药降脂的朋友,提供新的用药选择。
介绍了这么多,对于贝派地酸这个药物,我们可以看做是他汀药物治疗基础上联合用药,或者他汀不耐受的一种补充替代药物,它具有明确的心血管保护作用,降脂强度介于中高强度他汀和依折麦布之间,与他汀相比,用药安全性方面各有千秋。
希望这篇文章对大家正确认识贝派地酸这个药物能够有所帮助,也欢迎大家积极转发分享,让更多人看到更靠谱的健康科普知识。
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