正大天晴HER2双抗ADC拟纳入突破性疗法

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7月7日，CDE网站显示，正大天晴的 注射用TQB2102拟纳入突破性疗法，用于HER2阳性早期或局部晚期乳腺癌患者的新辅助治疗。 TQB2102已进入III期临床阶段， 目前全球尚无同类HER2双特异性ADC产品上市。

TQB2102

TQB2102是正大天晴自主研发的首款新型HER2双特异性抗体偶联药物（ADC），靶向HER2两个非重叠表位ECD2及ECD4，采用可裂解连接子与拓扑异构酶I抑制剂相连，药物抗体比（DAR）为6，差异化设计大幅提高药物的内化效率，进而增强对肿瘤细胞的杀伤作用。

TQB2102主要通过三大核心技术突破，实现有效性和安全性的平衡优化：

●双表位靶向：抗体端采用非对称型结构设计，同步结合HER2的ECD II/IV结构域，显著提升肿瘤选择性及内吞效率，增强抗肿瘤活性；

●可裂解连接子：采用酶裂解型连接子，高效裂解释放毒素，保留“旁观者效应”，扩大对异质性肿瘤的杀伤范围；

●适宜DAR调控：药物抗体比（DAR）优化至5.8-6.0，搭配拓扑异构酶I抑制剂毒素，降低毒性。

2025年ASCO 大会正大天晴首发了TQB2102的作为新辅助治疗的II期临床研究数据。该研究是一项名为TQB2102-II-01的随机、开放标签、多中心II期临床试验。截至2024年9月24日，共纳入104例未经抗肿瘤治疗的Ⅱ-Ⅲ期HER2阳性乳腺癌女性受试者，分为四个队列（8周期6mg/kg队列和7.5mg/kg队列，6周期6mg/kg队列和7.5mg/kg队列）。队列之间基线特征基本平衡，HR阳性约占50%，临床Ⅲ期约占63%，淋巴结阳性约占96%。

研究显示，TQB2102单药用于HER2阳性乳腺癌新辅助治疗时，单药8周期组总病理完全缓解（tpCR）率达73.1%，其中6mg/kg剂量组tpCR率达76.9%，超越当前化疗联合双靶标准疗法（56%-66%）及同类ADC药物历史数据，刷新临床获益天花板。基于这一成果，TQB2102已获准开展新辅助治疗HER2阳性乳腺癌的Ⅲ期注册临床研究。

截至目前，TQB2102共登记开展12项临床研究，包括乳腺癌、结直肠癌、肺癌、胆管癌、胃癌/胃食管交界部癌等，其中一线治疗HER2阳性乳腺癌适应症也已进入到III期临床阶段。

除了TQB2102之外，正大天晴还有一款EGFR/c-Met双抗ADCTQB6411在研，其他ADC技术平台布局还有TQB2103（Claudin 18.2 ADC）、TQB2101（ROR1 ADC）等多个项目。

目前，全球共5款HER2双抗ADC处于临床研究阶段，包括JSKN-003（康宁杰瑞）也已进入到III期临床阶段。

参考资料：

1.公司公告

2.Insight数据库

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