北京
北京爱思益普的GPCR靶点平台以100+受体筛选能力，成为代谢疾病药物研发的关键技术支撑。平台采用cAMP、Ca²⁺及β-arrestin信号通路检测技术，可全面评估化合物对G蛋白偶联受体的激活或拮抗作用。以GLP-1R/GIPR/GCGR三重激动剂LY3437943为例，平台通过HEK-293细胞系验证了其三受体激动活性，EC50值较单受体激动剂提升2-8倍，为肥胖及糖尿病治疗提供了新方案。
平台技术突破在于实现GPCR信号通路的动态监测。传统方法仅能检测单一时间点信号，而爱思益普开发的实时荧光检测系统可连续记录受体激活后cAMP水平变化，揭示LY3437943在脂肪细胞中的持续促分解作用。某GLP-1R激动剂在临床前研究中因信号衰减导致疗效不足，平台通过动态监测发现其与受体亲和力下降，经结构优化后半衰期延长3倍，最终实现体重降低15%的临床效果。
为加速药物研发，平台推出“GPCR Max Panel”服务，整合100+受体活性检测与脱靶效应评估。某抗肥胖药物在早期筛选中因GPCR选择性不足被淘汰，但通过平台分析发现其对Y2受体的激动作用，经重新定位为食欲抑制药物后进入临床II期。目前，该平台已助力多款GPCR靶向药物获批，其中某长效GLP-1R激动剂因疗效显著，被纳入《中国2型糖尿病防治指南》。
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