【每日一药】苯磺酸美洛加巴林片

药品分类：慢性神经性疼痛治疗药物

本药的性状特征有哪些？

2.5mg规格为桃红色圆形薄膜衣片，除去包衣后呈白色至淡黄白色；

5mg规格为灰红色椭圆形薄膜衣片，带有刻痕线(非功能性)，除去包衣后呈白色至淡黄白色。

本药可用于哪些疾病？

用于治疗成人糖尿病性周围神经病理性疼痛。

如何使用这个药物？

开始服用本品时需要进行剂量滴定，初始口服剂量为每次5mg、每日两次，间隔至少1周后，每次用药剂量增加5mg，直至增加至每次15mg、每日两次维持。如不良反应不能耐受，可减少剂量至每次10mg、每日两次维持。

对于肾功能损害的患者， 应根据其肌酐清除率水平调整剂量和给药间隔等。应从低剂量开始给予治疗，对可以耐受但疗效不足的患者应增加剂量。无需在血液透析后进行补充剂量的额外给药。

常见不良反应有头晕、嗜睡和意识丧失，以及肝脏不良反应等。

本药的用药禁忌有哪些？

对本产品中的任何成分有过敏史的患者禁用。

服用本药时有哪些注意事项？

1、使用本品可能出现头晕、嗜睡和意识丧失，可能会引起跌倒、进而导致骨折等。患者不得操作存在潜在危险的机器，例如驾驶汽车。若发现任何异常，应采取适当措施，如停药或减小剂量。

2、使用本品可能引起肝脏疾病。如果观察到任何异常，包括早期症状(如全身难受、厌食)，应停药并采取适当措施。

3、使用本品可能导致体重升高。应定期测量体重。若出现肥胖体征，应采取适当措施，如控制饮食和/或采用运动疗法。

4、美洛加巴林治疗神经性疼痛是支持疗法。因此，应同时诊断和治疗引起疼痛的基础疾病，不应无故使用美洛加巴林。

5、突然停用美洛加巴林可能会引起药物戒断症状(例如失眠、恶心、腹泻、食欲下降)。停用美洛加巴林应谨慎，可逐渐减小剂量，不可突然停药。

6、使用本品可能引起眼部疾病(如弱视、视觉异常、视物模糊、复视)。因此，在医学检查时应注意可能发生的眼科疾病，包括仔细询问病史。

特殊人群应如何服药？

☆ 孕妇及哺乳期妇女

建议有生育能力的妇女须采取有效的避孕措施。仅当预期的治疗获益大于可能与治疗相关的风险时，方可给药。哺乳期妇女，应评估预期的治疗获益及母乳喂养获益，以决定继续或者停止母乳喂养。

☆ 儿童用药

本品对儿童患者的安全性和有效性尚未建立。

☆ 老年用药

老年患者通常都存在肾功能下降，应谨慎给药，需根据肌酐清除率水平，调整给药剂量和给药间隔。老年患者因美洛加巴林药物相关事件(例如，头晕、嗜睡、意识丧失)导致跌倒后，更容易出现骨折等。

本药存在哪些药物相互作用？

☆ 美洛加巴林主要通过肾脏排泄，是OAT1、OAT3、OCT2、MATE1和MATE2-K的底物，也会被UDP-葡萄糖醛酸转移酶(UGT)代谢。

☆ 当与丙磺舒联用时，丙磺舒对OAT1、OAT3和UGT的抑制作用增加了血液中美洛加巴林浓度。

☆ 当与西咪替丁联用时，西咪替丁对MATE1和MATE2-K的抑制作用增加了血液中美洛加巴林浓度。

☆ 当与劳拉西泮联用时，美洛加巴林、劳拉西泮的药代动力学无显著影响。当与乙醇或劳拉西泮联用时，与美洛加巴林单药治疗相比，更显著地降低注意力和平衡能力。

☆ 美洛加巴林分别与曲马多、唑吡坦、二甲双胍等联用时，药代动力学无显著影响。

本药服用过量应如何处理？

过量服用后，可观察到吞咽困难、构音不良、欣快感、头痛、关节炎、关节肿胀和乏力等症状。而据报道，血液透析可去除15.3%的美洛加巴林。

如何保存该药品？

密封，不超过25℃干燥处保存。

审稿专家：广州医科大学附属第一医院 魏理主任

作者/编排：广州医科大学附属第一医院 药学部 蔡秀潮