靶向对比剂CREKA-(Gd-DOTA)4的特性与应用

靶向对比剂CREKA-(Gd-DOTA)4是一种具有特定靶向功能的磁共振（MRI）对比剂，以下是对其的详细介绍：
一、定义与组成
CREKA-(Gd-DOTA)4是一种靶向纤维蛋白-纤维连接蛋白复合物（fibrin-fibronectin complexes）的磁共振对比剂。它由两部分组成：CREKA肽和Gd-DOTA。
CREKA肽：一种由五个氨基酸（Cys-Arg-Glu-Lys-Ala，即C-半胱氨酸、R-精氨酸、E-谷氨酸、K-赖氨酸、A-丙氨酸）组成的小肽序列。它能够与纤维蛋白沉积区域特异性结合，这些区域在肿瘤微环境中是丰富的。纤维蛋白-纤维连接蛋白复合物广泛存在于中或高度恶性肿瘤细胞外基质，而良性肿瘤与正常组织中较少存在或不存在。因此，CREKA肽的特异性使得CREKA-(Gd-DOTA)4能够靶向恶性肿瘤组织。
Gd-DOTA：是钆（Gd）与DOTA（1,4,7,10-四乙酸-1,4,7,10-四氨基甲烷）的螯合物，是MRI中常用的造影剂成分，能够提高MRI图像的对比度。DOTA是一种常用的磁共振成像造影剂配体，而钆是一种具有磁性的稀土元素，常用于MRI造影剂中。
二、特性与应用
靶向性强：由于CREKA肽的特异性，CREKA-(Gd-DOTA)4能够针对中或高度恶性肿瘤细胞外基质中的纤维蛋白-纤维连接蛋白复合物进行靶向，从而在MRI中更准确地显示肿瘤组织。
成像效果好：与常规MRI对比剂相比，CREKA-(Gd-DOTA)4对肿瘤组织的强化程度更高、更持久。这得益于其弛豫率高、显像时间长的特点，使得MRI图像更加清晰、易于诊断。
潜在的临床应用价值：CREKA-(Gd-DOTA)4为恶性肿瘤的早期发现、早期诊断提供了可能。其靶向性使得它能够在磁共振成像中更清晰地显示肿瘤组织，有助于医生进行准确的诊断。此外，它还可以用于评估肿瘤的大小、形态和边界，为临床治疗提供重要参考。
三、研究与应用现状
CREKA-(Gd-DOTA)4目前处于临床前试验研究阶段，但已经展现出在恶性肿瘤诊断中的巨大潜力。在一项针对裸鼠结肠癌模型的研究中，CREKA-(Gd-DOTA)4被用作靶向对比剂。研究结果显示，与常规非特异性对比剂相比，CREKA-(Gd-DOTA)4对肿瘤组织的强化程度显著且持久，具有弛豫率高、显像时间长等影像强化特点。此外，该对比剂对肌肉等正常组织没有强化效应，进一步证明了其对结肠癌组织的靶向性。
注意：用途仅用于科研，以上来自小编wyh

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