陕西
拉考沙胺（Lacosamide）是一种新型N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体甘氨酸位点结合拮抗剂，属于第三代新型抗癫痫药物（AEDs）。拉考沙胺于2008年在美国获批上市，于2018年在我国获批用于成人及青少年（16~18岁）癫痫患者伴有或不伴有继发性全面性发作的部分性发作的联合治疗，2021年其口服溶液在我国获批，用于4岁及以上癫痫患者部分性发作的联合治疗。
01
拉考沙胺药物动力学特征
吸收：拉考沙胺片剂的口服生物利用度约为100%。口服给药后，拉考沙胺被迅速且完全吸收，血浆浓度迅速升高，给药后约0.5至4h达到峰浓度。食物不影响吸收的速率和程度。
分布：拉考沙胺的蛋白结合率小于15%，表观分布容积约为0.6L/kg。
代谢：拉考沙胺的代谢特征尚不完全明确。体外研究显示，CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4能够催化O-去甲基代谢产物形成，但未在体内试验中确认起主要作用的同工酶。
排泄：拉考沙胺主要通过肾脏排泄。约95%的剂量以拉考沙胺原型和代谢产物形式经尿液排泄。拉考沙胺原型的清除半衰期约为13小时。
02
拉考沙胺血药浓度监测注意事项
1.血样采集
采血管使用无添加剂的干燥真空管（红色）
采血量为静脉血2-3ml
血样应保存在4℃冰箱中
2.采血时间
采集稳态谷浓度，即首次用药后或更改剂量服药5次后，于下次给药前30min内采血
3.检测方法
液相色谱-质谱联用法
4.拉考沙胺目标血药谷浓度
建议维持拉考沙胺得谷浓度为1-10μg/ml
5.拉考沙胺的血样检测日期
每日接收样本，每周一、三、五检测，一般1-2个检测日出具结果报告单
03
患者血药浓度监测就诊指南
西安市第三医院药剂科血药浓度监测室配备了岛津8040型液质联用仪，通过LC-MS方法成功建立了多种药物血药浓度监测方法。该方法具有分析速度快，特异性好，灵敏度高，结果可靠，重现性好的特点。
目前，药剂科血药浓度监测室已开展抗癫痫药物（丙戊酸钠、卡马西平、拉莫三嗪、左乙拉西坦、奥卡西平、拉考沙胺）、免疫制剂（他克莫司、环孢素）以及抗菌药（伏立康唑、万古霉素、利奈唑胺）等数种药物的血药浓度监测，随后会根据患者需求开通更多的治疗药物监测项目，为患者提供更好的医疗服务。
来源：西安市第三医院
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