韩国的一组研究人员成功开发出最大限度提高药物功效的单原子编辑技术——原子编辑技术
在开创性药物开发中,能够轻松快速地编辑药物功效关键原子的新技术被视为一项基础和“梦想”技术,它可彻底改变了发现潜在候选药物的过程。韩国科学技术研究院的研究人员已成为世界上第一个成功开发出可最大限度提高药物功效的单原子编辑技术的人。
10月8日,韩国科学技术研究院(校长李光亨代表)宣布,化学系朴尹洙教授的研究团队成功开发出一种技术,可轻松将呋喃化合物中的氧原子编辑和校正为氮原子,直接将其转化为吡咯骨架,而吡咯骨架在药物中被广泛使用。
该项研究于10月3日发表在学术期刊《科学》上。
许多药物具有复杂的化学结构,但它们的功效往往由单个关键原子决定。氧和氮等原子在增强这些药物的药理作用方面起着核心作用,尤其是对抗病毒的作用。
这种现象,即在药物分子中引入特定原子会极大地影响其功效,被称为“单原子效应”。在尖端药物开发中,发现能够最大限度提高药物功效的原子是关键。
然而,评估单原子效应传统上需要多步骤、昂贵的合成过程,因为很难选择性地编辑含有氧或氮的稳定环结构内的单个原子。
朴尹洙的团队通过引入一种利用光能的光催化剂克服了这一挑战。他们开发了一种充当“分子剪刀”的光催化剂,可以自由切割和连接五元环,从而能够在室温和大气压下进行单原子编辑——这是世界首创。
研究团队发现了一种新的反应机制,即激发的分子剪刀通过单电子氧化从呋喃中去除氧,然后依次添加一个氮原子。
这项技术利用光能取代苛刻的条件,具有很高的多功能性,即使应用于复杂的天然产物或药物,该技术也能实现选择性编辑。这项突破允许选择性编辑五元有机环结构,将为建立候选药物库打开新的大门,这是制药业的一个关键挑战。这项基础技术将被用于彻底改变药物开发过程。
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