茶碱类药物
属于甲基黄嘌呤衍生物,具有支气管扩张、抗炎、扩张肺动脉及降低肺动脉高压、增强膈肌收缩力、改善通气不足等综合作用,适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等以缓解喘息症状,也用于心源性肺水肿引起的哮喘,临床应用广泛。
目前临床常用的茶碱类衍生物有氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱
那么它们之间的区别有哪些呢?
化学结构、用法用量及主要成分的区别
化学结构式
用法用量
口服。成人常用量:一次0.1-0.2g,一日0.3-0.6g;极量:一次0.5g,一日1g。
口服。通常成人每次0.2-0.4g,每日2次,饭前或饭后3小时服用,重症哮喘患者应遵医嘱用药。
口服。成人常用量,一次0.1-0.2g,一日3次;
小儿常用量:每次按体重3-5mg/kg,一日3次。
极量:一次0.5g。
主要成分
氨茶碱为茶碱与乙二胺形成的复盐,含茶碱77%~83%,乙二胺可增加茶碱的水溶性并增强其作用。
多索茶碱是茶碱N-7位上接1,3-二氧环戊基-2-甲基的衍生物,比传统药物氨茶碱疗效高且毒性低。
二羟丙茶碱是茶碱N-7位上被二羟丙基取代衍生物。平喘作用比茶碱稍弱,心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10,对心脏和神经系统的影响较少。
适应症的区别
药品名称
适应症
氨茶碱
适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。
多索茶碱
适用于支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎及其它支气管痉挛引起的呼吸困难。
二羟丙茶碱
适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状。也用于心源性肺水肿引起的哮喘。尤其适用于不能耐受茶碱的哮喘病例。
三者用药禁忌和注意事项的区别
活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用氨茶碱和二羟丙茶碱;而急性心肌梗死患者禁用多索茶碱;对黄嘌呤衍生物类药物过敏的患者禁用以上三种药物。茶碱类药物可通过胎盘屏障,也能分泌入乳汁,随乳汁排出,孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。
药品名称
注意事项
氨茶碱
1、本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。
2、应定期监测血清茶碱浓度,以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。
3、茶碱制剂可致心律失常和(或)使原有的心律失常恶化;患者心率和(或)节律的任何改变均应进行监测和研究。
多索茶碱
1、本品不得与其他黄嘌呤类药物同时服用,建议不要同时饮用含咖啡因的饮料或食品。
2、严重心、肺、肝、肾功能异常者以及活动性胃、十二指肠溃疡患者慎用。
3、患有甲亢、窦性心动过速、心律失常者,请遵医嘱用药。
二羟丙茶碱
1、哮喘急性严重发作的患者不首选本品。
2、患者心率和(或)心律的任何改变均应密切注意。
3、大剂量可致中枢兴奋,预服镇静药可防止。
注射剂所用溶媒的区别
药品名称
静脉滴注
静脉注射
氨茶碱注射液
5%-10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注
用50%葡萄糖注射液稀释至20-40 ml,注射时间不得短于10分钟
多索茶碱注射液
将本品300mg加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100ml中,缓慢静脉滴注
25%葡萄糖注射液稀释至40ml缓慢静脉注射,时间应在20分钟以上
二羟丙茶碱注射液
5%或10%葡萄糖注射液稀释
三者不良反应的区别
药品名称
不良反应
氨茶碱
茶碱的毒性常出现在血清浓度为15~20μg/ml,特别是在治疗开始,早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等,当血清浓度超过20μg/ml,可出现心动过速,心律失常,血清中茶碱超过40μg/ml,可发生发热、失水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸、心跳停止致死。
多索茶碱
少数患者服药后有心悸、窦性心动过速、上腹不适、纳差、恶心、呕吐、兴奋、失眠等症状。如过量服用可出现严重心律不齐、阵发性痉挛危象。
二羟丙茶碱
对胃肠道刺激较小,心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10,对心脏和神经系统的影响较少。剂量过大时可出现恶心、呕吐、易激动、失眠、心动过速、心律失常。甚至可发生发热、脱水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸、心跳骤停。
与其他药物的相互作用
药品名称
药物相互作用
氨茶碱
1、与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类、喹诺酮类抗菌药物合用时,可降低本品在肝脏的清除率,使血药浓度升高,甚至出现毒性反应,上述药物相互作用以与依诺沙星合用时最为突出,应在给药前后调整本品的用量。
2、与锂盐合用时,可加速肾脏对锂的排出,后者疗效因而降低。
3、与普萘洛尔合用时,本品的支气管扩张作用可能受到抑制。
4、与其他茶碱类药物合用时,不良反应可增多。
多索茶碱
1、巴比妥类药物对本品代谢影响不明显。
2、动物试验,大环内酯类(如红霉素)对本品代谢影响不明显。与氟喹酮类药物如伊诺沙星、环丙沙星合用,宜减量。
二羟丙茶碱
1、与锂盐合用,可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。
2、与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用,可增加其作用和毒性。
作者:中山市人民医院药学部 药师 郭宇琳
审稿专家:广东省药学会 中山市人民医院药学部 主任药师 刘锐锋
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